[发明专利]双-（10-去氧双氢青蒿素）-间苯三酚缀合物的制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910381861.1 | 申请日： | 2019-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN110078748A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 沈征武;张菁华;边泓竹 | 申请（专利权）人： | 云白药征武科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/357;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P17/06 |
| 代理公司： | 北京挺立专利事务所(普通合伙) 11265 | 代理人： | 高福勇 |
| 地址： | 200025 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 双氢青蒿素 间苯三酚 缀合物 自身免疫性疾病 制备方法和应用 癌症 新型化合物 可药用盐 治疗癌症 异构体 苯环 单用 可用 前药 制备 治疗 应用 合成 | ||
1.具有通式(I)的两分子10-去氧双氢青蒿素通过10-位碳直接连到间苯三酚的苯环上生成的衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子；
其中，两分子10-去氧双氢青蒿素10-位碳与间苯三酚苯环通过碳碳键相连而形成新的双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物。通式(I)中，10-去氧双氢青蒿素的10-位碳通过碳碳键与苯环相连；10-位碳的构型可以是α或β构型。
通式(I)中，R1、R2、R3可以相同也可以不同。
通式(I)中，R1包括-OH,以及–XR4
其中X为醚(-O-)、羧酸酯(-COO-)、碳酸酯(-OCOO-)、磺酸酯(-OSO2-)、亚磺酸酯(-OSO-)、磷酸酯(-OPO3-)、亚磷酸酯(-OPO2-)、氨基甲酸酯(-OCONH-)、异脲(-OCNHNH-)；
R4为1-15个碳的烷基、烯基，炔基及其衍生物；1-15个碳并含1-6个卤素的卤代烷基、卤代烯基或卤代炔基及其衍生物；1-15个碳原子的芳基、卤代芳基、酚或多元酚及其衍生物；芳香羧酸及其衍生物；萘基或萘酚类衍生物；1-15个碳原子的醇或多元醇及其衍生物；1-15个碳原子的羧酸，多元羧酸，氨基酸及其衍生物；1-15个碳原子的磺酸及其盐；1-15个碳原子的胺、胺盐、季胺盐；1-15个碳原子的酰胺；1-15个碳原子的卤代烷氧基；1-15个碳原子的烷氧基醇或烷氧基多元醇；1-15个碳原子的烷氧基醇或烷氧基多元醇的醚、羧酸酯、磺酸酯或硫酸酯及其盐；2-15个碳原子的烷氧基羧酸，烷氧基多元羧酸，烷氧基氨基酸及其盐；2-15个碳原子的烷氧基磺酸及其盐；2-15个碳原子的烷氧基胺或其胺盐和季胺盐；2-15个碳原子的烷氧基酰胺；含3-15个碳原子的烷氧基烯烃；含3-15个碳原子的烷氧基炔烃；含3-20个碳原子的氨基酸及其衍生物；含3-20个碳原子的氨基醇及其衍生物；4-15个碳的环烷基醚；含有1-4个杂原子的五元-八元的杂环或并杂环及其衍生物；
通式(I)中，R2包括-OH,-YR5。其中Y为醚(-O-)、羧酸酯(-COO-)、碳酸酯(-OCOO-)、磺酸酯(-OSO2-)、亚磺酸酯(-OSO-)、磷酸酯(-OPO3-)、亚磷酸酯(-OPO2-)、氨基甲酸酯(-OCONH-)、异脲(-OCNHNH-)；
R5为1-15个碳的烷基、烯基，炔基及其衍生物；1-15个碳并含1-6个卤素的卤代烷基、卤代烯基或卤代炔基及其衍生物；1-15个碳原子的芳基、卤代芳基、酚或多元酚及其衍生物；芳香羧酸及其衍生物；萘基或萘酚类衍生物；1-15个碳原子的醇或多元醇及其衍生物；1-15个碳原子的羧酸，多元羧酸，氨基酸及其衍生物；1-15个碳原子的磺酸及其盐；1-15个碳原子的胺、胺盐、季胺盐；1-15个碳原子的酰胺；1-15个碳原子的卤代烷氧基；1-15个碳原子的烷氧基醇或烷氧基多元醇；1-15个碳原子的烷氧基醇或烷氧基多元醇的醚、羧酸酯、磺酸酯或硫酸酯及其盐；2-15个碳原子的烷氧基羧酸，烷氧基多元羧酸，烷氧基氨基酸及其盐；2-15个碳原子的烷氧基磺酸及其盐；2-15个碳原子的烷氧基胺或其胺盐和季胺盐；2-15个碳原子的烷氧基酰胺；含3-15个碳原子的烷氧基烯烃；含3-15个碳原子的烷氧基炔烃；含3-20个碳原子的氨基酸及其衍生物；含3-20个碳原子的氨基醇及其衍生物；4-15个碳的环烷基醚；含有1-4个杂原子的五元-八元的杂环或并杂环及其衍生物；
通式(I)中，R3包括-OH,-ZR6。其中Z为醚(-O-)、羧酸酯(-COO-)、碳酸酯(-OCOO-)、磺酸酯(-OSO2-)、亚磺酸酯(-OSO-)、磷酸酯(-OPO3-)、亚磷酸酯(-OPO2-)、氨基甲酸酯(-OCONH-)、异脲(-OCNHNH-)；
R6为1-15个碳的烷基、烯基，炔基及其衍生物；1-15个碳并含1-6个卤素的卤代烷基、卤代烯基或卤代炔基及其衍生物；1-15个碳原子的芳基、卤代芳基、酚或多元酚及其衍生物；芳香羧酸及其衍生物；萘基或萘酚类衍生物；1-15个碳原子的醇或多元醇及其衍生物；1-15个碳原子的羧酸，多元羧酸，氨基酸及其衍生物；1-15个碳原子的磺酸及其盐；1-15个碳原子的胺、胺盐、季胺盐；1-15个碳原子的酰胺；1-15个碳原子的卤代烷氧基；1-15个碳原子的烷氧基醇或烷氧基多元醇；1-15个碳原子的烷氧基醇或烷氧基多元醇的醚、羧酸酯、磺酸酯或硫酸酯及其盐；2-15个碳原子的烷氧基羧酸，烷氧基多元羧酸，烷氧基氨基酸及其盐；2-15个碳原子的烷氧基磺酸及其盐；2-15个碳原子的烷氧基胺或其胺盐和季胺盐；2-15个碳原子的烷氧基酰胺；含3-15个碳原子的烷氧基烯烃；含3-15个碳原子的烷氧基炔烃；含3-20个碳原子的氨基酸及其衍生物；含3-20个碳原子的氨基醇及其衍生物；4-15个碳的环烷基醚；含有1-4个杂原子的五元-八元的杂环或并杂环及其衍生物；
通式(I)中，R2、R3也可以通过其他基团形成环状结构。
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