[发明专利]一种用于医院消毒的新型噻唑类药物分子及其制备方法

权利要求书

1.一种用于医院消毒的噻唑类药物分子及其制备方法，其特征在于该噻唑类药物分子结构为：

2.根据权利要求1所述的用于医院消毒的噻唑类药物分子，其特征在于该噻唑类药物分子的具体制备步骤为：

(1)、4-甲基苯乙酮与硫脲和单质碘反应得到4-(4-甲基苯)-噻唑-2-胺；

(2)、4-(4-甲基苯)-噻唑-2-胺与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯在对甲苯磺酸和甲醇钠作用下反应得到6-醛基-3-(4-甲基苯基)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮；

(3)、6-醛基-3-(4-甲基苯基)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮在N-羟基邻苯二甲酰亚胺作用下被氧气氧化得到6-羧基-3-(4-甲基苯基)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮；

(4)、6-羧基-3-(4-甲基苯基)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮与乙醇胺缩合反应得到6-(2-羟基乙基)甲酰胺-3-(4-甲基苯基)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮；

(5)、6-(2-羟基乙基)甲酰胺-3-(4-甲基苯基)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮与碘甲烷反应得到目标化合物。

3.根据权利要求2所述的一种用于医院消毒的噻唑类药物分子的制备方法，其特征在于步骤(1)的具体过程为：在带有分水器的反应装置中，把一定量的4-甲基苯乙酮，硫脲和单质碘加入N,N-二甲基甲酰胺中，缓慢升温至100℃，反应一段时间后在真空条件下蒸除部分反应溶剂，冷却至室温，向反应体系中加入乙醚，有大量固体析出，过滤反应液，把滤饼全部加入水中，加热至回流，反应一段时间后冷却至10℃，有大量固体析出，再次过滤反应，滤饼烘干后得到化合物4-(4-甲基苯)-噻唑-2-胺；所诉的4-甲基苯乙酮与硫脲与单质碘的投料量摩尔比为1:1～1.5:1～1.5。

4.根据权利要求2所述的一种用于医院消毒的噻唑类药物分子的制备方法，其特征在于步骤(2)的具体过程为：在带有分水器的反应瓶中，将4-(4-甲基苯)-噻唑-2-胺和一定量的2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯加入到苯中，再加入一定量的干燥用的分子筛，缓慢加热至回流，反应过程中除去反应体系中的水分，在氮气保护下，向反应体系中加入对甲基苯磺酸，同时将反应混合物保持在回流状态，然后在氮气保护下缓慢滴加溶有甲醇钠的甲醇溶液，同时将反应体系保持在回流状态，再次反应至原料反应完全，减压蒸除部分苯；然后反应混合物温度缓慢降至在0～10℃继续搅拌一段时间，在该温度下缓慢滴加25％的盐酸，调节反应液的pH为中性，滴加盐酸过程中逐渐有大量固体析出，最后抽滤反应液，滤饼烘干后经硅胶柱层析分离得到固体6-醛基-3-(4-甲基苯基)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮；所诉的4-(4-甲基苯)-噻唑-2-胺与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯与对甲基苯磺酸的投料量摩尔比为1:1～1.2:0.1；所诉的4-(4-甲基苯)-噻唑-2-胺与分子筛的投料量质量比为4:1～2。

5.根据权利要求2所述的一种用于医院消毒的噻唑类药物分子的制备方法，其特征在于步骤(3)的具体过程为：在高压反应瓶中，在氮气保护下，加入乙腈、6-醛基-3-(4-甲基苯)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮和一定量的N-羟基邻苯二甲酰亚胺，再氮气保护下，室温搅拌反应一段时间，然后用氧气置换反应体系多次，继续向反应体系中通入氧气，使反应体系中的压力达到0.1MPa，在室温条件下反应至原料反应完全后，过滤反应，浓缩后加入二氯甲烷，再用蒸馏水洗涤多次；洗后有机层加入无水硫酸钠，搅拌后抽滤，滤饼经二氯甲烷洗涤，滤液经旋转蒸发器进行浓缩，再经硅胶柱层析分离得到6-羧基-3-(4-甲基苯)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮；所诉的6-醛基-3-(4-甲基苯)-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮与N-羟基邻苯二甲酰亚胺的投料量摩尔比为1:1.2。