[发明专利]喹啉衍生物用于治疗软组织肉瘤的方法和用途以及用于治疗软组织肉瘤的药物组合物有效
| 申请号： | 201910456255.1 | 申请日： | 2015-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN111035639B | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 张喜全;任进;王训强;湛筱乐;代洁;田心;杨玲 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 用于 治疗 软组织 肉瘤 方法 用途 以及 药物 组合 | ||
1.化合物I或其药学上可接受的盐在制备用于治疗晚期软组织肉瘤的药物中的用途，
化合物I，
其中，所述软组织肉瘤选自恶性纤维组织细胞瘤、纤维肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤、腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤、上皮样肉瘤和未分化肉瘤。
2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述软组织肉瘤为曾接受过化疗的晚期软组织肉瘤。
3.根据权利要求1所述的用途，其中，所述化合物I药学上可接受的盐是化合物I的盐酸盐。
4.根据权利要求3所述的用途，其中，所述化合物I药学上可接受的盐是化合物I的二盐酸盐。
5.根据权利要求1-4任一项所述的用途，其中，所述化合物I或其药学上可接受的盐的给药日剂量为8毫克至20毫克。
6.根据权利要求1-4任一项所述的用途，其中，所述化合物I或其药学上可接受的盐的给药日剂量为8毫克、10毫克、12毫克、14毫克或16毫克。
7.根据权利要求1-4任一项所述的用途，其中，化合物I或其药学上可接受的盐以连续给药2周停药1周的方式给药。
8.一种配置成单剂量形式的药物组合物在制备用于治疗晚期软组织肉瘤的药物中的用途，其特征在于药物组合物包含化合物I或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体，其中化合物I或其药学上可接受的盐的量为8毫克至20毫克，
化合物I，
所述软组织肉瘤选自恶性纤维组织细胞瘤、纤维肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤、腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤、上皮样肉瘤和未分化肉瘤。
9.根据权利要求8所述的用途，其中，所述软组织肉瘤为曾接受过化疗的晚期软组织肉瘤。
10.根据权利要求8所述的用途，其中，所述化合物I或其药学上可接受的盐的量为8毫克、10毫克、12毫克、14毫克或16毫克。
11.根据权利要求8所述的用途，其中，所述化合物I药学上可接受的盐是化合物I的盐酸盐。
12.根据权利要求8所述的用途，其中，所述化合物I药学上可接受的盐是化合物I的二盐酸盐。
13.根据权利要求8-12任一项所述的用途，其中，化合物I或其药学上可接受的盐以连续给药2周停药1周的方式给药。
14.一种包含化合物I或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体的药物组合物在制备用于治疗晚期软组织肉瘤的药物中的用途，其中，所述软组织肉瘤选自恶性纤维组织细胞瘤、纤维肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤、腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤、上皮样肉瘤和未分化肉瘤。
15.根据权利要求14所述的用途，其中，所述软组织肉瘤为曾接受过化疗的晚期软组织肉瘤。
16.根据权利要求14或15所述的用途，其中，所述药物组合物是适于口服的固体制剂。
17.根据权利要求16所述的用途，其中，所述口服固体制剂的药学上可接受的载体包括甘露醇、微晶纤维素、羟丙纤维素和硬脂酸镁。
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