[发明专利]含喹啉环的BTK抑制剂有效
| 申请号： | 201910674558.0 | 申请日： | 2019-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN110776511B | 公开（公告）日： | 2022-12-30 |
| 发明（设计）人： | 冯涛涛;孟庆义;刘飞;徐宏江;贺香依;刘亚麟;施伟;常厦云;张喜全;顾红梅;王善春 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00 |
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| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 btk 抑制剂 | ||
1.式II化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1独立地选自卤素、氰基或C1-6烷基；
m选自0、1或2；
R2独立地选自卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基，所述C1-6烷基或C1-6烷氧基任选地被卤素取代；k选自0；L选自-C(O)CH＝CH-或-S(O)2CH＝CH-，所述-C(O)CH＝CH-和-S(O)2CH＝CH-任选被R5取代；
R3选自氢、C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C3-5环烷基、3-5元杂环烷基、5-6元杂芳基或苯基，所述C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C3-5环烷基、3-5元杂环烷基、5-6元杂芳基或苯基任选地被R5取代；
R5独立地选自卤素、氰基、3-6元杂环烷基、任选地被卤素取代的C1-6烷基；
R4选自氢或C1-6烷基；
n选自0或1。
2.如权利要求1所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中R1独立地选自卤素、氰基或C1-3烷基。
3.如权利要求2所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中R1独立地选自氟、氯、溴、碘或C1-3烷基。
4.如权利要求3所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中R1独立地选自C1-3烷基。
5.如权利要求1所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中m选自0或1。
6.如权利要求1所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中m选自0。
7.如权利要求1所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中L选自-C(O)CH＝CH-或-S(O)2CH＝CH-，所述-C(O)CH＝CH-和-S(O)2CH＝CH-任选被卤素或氰基取代。
8.如权利要求1所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中R3选自氢、C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C3环烷基、3-4元杂环烷基、5-6元杂芳基或苯基，所述C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C3环烷基、3-4元杂环烷基、5-6元杂芳基或苯基任选地被R5取代。
9.如权利要求8所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中R3选自氢、C1-3烷基、氨基-C1-3烷基-、环丙基、4元杂环烷基、6元杂芳基或苯基，所述C1-3烷基、氨基-C1-3烷基-、环丙基、4元杂环烷基、6元杂芳基或苯基任选地被R5取代。
10.如权利要求9所述的式II化合物或其药学上可接受的盐，其中R3选自氢、甲基、乙基、异丙基、氨基甲基、环丙基、氧杂环丁基、嘧啶基或苯基，所述甲基、乙基、异丙基、氨基甲基、环丙基、氧杂环丁基、嘧啶基或苯基任选地被R5取代。
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