[发明专利]一种抗肿瘤药冻干粉针的制作及用途

说明书

该冻干粉针能够有效控制肿瘤的术后复发。冻干粉针制剂工艺先进，水煎液体积在各组分体积比为1∶15，温度65℃，加Ca(OH)₂至PH＞12条件下静置两小时后，通SO₂至PH＝3.0，浓缩至1∶1，用NaOH调至8.0，能有效除去注射剂中微量过敏物质(经高敏别试剂检查呈阴性)，同时有效成分总皂甙含量提高3倍。该处方水剂PH值不稳定，斑蝥素以斑蝥酸形式存在，斑蝥酸对外周血管产生剧烈的刺激性，该冻干粉针能使PH稳定在7.5以上，斑蝥素以钠盐形式形式存在，无刺激性。冻干粉针配方中蟾酥毒基、斑蝥素两种抗癌有效成分在注射剂中不稳定，因此难以保证抗癌疗效一致性，但冻干粉针中各种有效成分均稳定，稳定考察符合药典规定。

技术领域

本发明涉及由人参、黄芪、蟾酥、斑蝥组成的冻干粉针剂，合理的制备工艺，该冻干粉针剂能有效控制肿瘤术后复发，对中晚期肝癌、肺癌、乳腺癌等疗效可靠。技术领域具体涉及处方组合，制备工艺。该制剂工艺能有效除去冻干粉针剂中微量热源质(过敏物质)，冻干粉针中各种成份保持良好的稳定性，临床疗效可靠，质量可控，用药安全，能为肿瘤的治疗走出一条新路，一种冻干粉针抗肿瘤治疗药。

技术背景

六十年代笔者在黑龙江生产建设兵团医院，任新医科主任，新医科收治的多是常规治疗不佳或无效的病人，其中晚期肿瘤病人占多数， 60年代药品极度缺乏，特别是晚期肿瘤病人所需药品抗菌素及止痛药，甚至连阿斯匹林去痛片也短缺，因此只有在中草药上下功夫，多数晚期病人口服中药汤剂十分困难，疗效也不理想，中药充分保留有效成份静脉给药治疗晚期病人，有较好的疗效，特别是对晚期病人的顽固性疼痛。制备中药注射的常规方法是需要大量的乙醇，当时乙醇也是极短缺的物资，笔者研究出了一种以代替乙醇提制中药注射剂的方法，即Ca(HO)₂-H₂SO₄方法，以此方法制出中药注射在临床使用，以蟾酥、斑蝥、人参、黄芪、藤黄、乌头、莪术等配方，制出的多种中药注射剂，这些中药注射剂对延长病人的生存时间，缓解晚期病人的疼痛，疗效可靠，但该工艺所制出的药液在2个月左右即产生冒烟、沉淀析出，后即改为Ca(OH)₂-SO₂方法，澄明度、稳定性均较前方法有显著的好转并制备多种中药注射剂，长年用于临床。解决了当时偏远地区药品极度短缺的困难。并用该制备工艺成功开发出得力生注射，批准为国药准字号肿瘤治疗药。

笔者从事临床30年，专职药物研究近20年，中药能充分保留有效成份以静脉给药，在多数情况下，可以肯定疗效优于口服，有的甚至出现口服不能达到新的疗效作用，中药注射剂毒性小，即便是毒性药、甚至剧毒药，只要严格控制有效剂量和安全剂量，造成心、肝、肾损害的病例极少，在制剂过程中，有效成份不被大量损失，配方适应合理，对多种疾病的疗效是肯定的。