[发明专利]一种多取代吡啶衍生物及其合成方法

权利要求书

1.多取代吡啶衍生物Ⅰ的合成方法，其特征在于：以α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ为起始原料，Cu盐为促进剂，在碱性条件下，在溶剂中与异氰酸酯式Ⅲ发生环化反应，一步生成多取代吡啶衍生物Ⅰ；多取代吡啶衍生物Ⅰ的分子式如下：

Ⅰ

R¹选自甲基、乙基；

R²选自苯基，带有取代基的苯基，苯环上带有的取代基选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种，取代基的个数为1-5个；

R³选自苄基；

α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ的分子结构式如下：

Ⅱ

R²和R³的定义同式Ⅰ，R⁴选自甲基、乙基；

异氰酸酯式Ⅲ的分子结构式如下：

Ⅲ

R¹的定义同式Ⅰ；

合成路线如下述反应式所示，其中，盐为Cu盐，

ⅡⅢⅠ

所述铜盐选自氯化铜、溴化铜、氯化亚铜、溴化亚铜、醋酸铜、醋酸亚铜中的一种或二种以上，

碱选自碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、醋酸钠、醋酸钾、醋酸铯、叔丁醇钾或叔丁醇锂中的一种，α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ与碱的摩尔比为1:0.1-1:5；

反应溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、甲苯、1,4-二氧六环中的一种或两种以上的混合物；

反应气氛为氮气或氩气中的一种或两种。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ与铜盐的摩尔比为1:0.1-1:1.0。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ在反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0 M。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应时间为0.1-48小时；反应温度为0-130℃。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应时间为1-24小时。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应温度是60-120℃。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ与铜盐的摩尔比为1:0.1。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ与式Ⅲ的摩尔比为1:1.0。