[发明专利]GFPT1基因作为靶点在筛选抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.GFPT1基因作为靶点在筛选抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：将GFPT1基因作为靶点来筛选抗肿瘤药物的活性成份，即特异性的GFPT1基因靶向抑制剂。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的特异的GFPT1基因靶向抑制剂的筛选方法如下：

通过ICM-Pro软件进行虚拟筛选，以GFPT1的三维蛋白结构为基础从FDA药物库及天然产物库中筛选潜在的GFPT1抑制剂，虚拟筛选优先选松弛的共价键几何构型。化合物数据库主要依据Lipinski's rule of five，即“类药5原则”：①相对分子量低于500；②氢键给体(H-bond donors)的数目小于5；③氢键受体(H-bond acceptors)的数目小于10；④脂水分配系数(Log P)小于5；⑤可旋转键(Rotatable bonds)数量不超过10个。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：在细胞水平上建立GFPT1抑制剂筛选与活性鉴定模型方法如下：

以表达纯化的GFPT1为诱饵蛋白为基础建立高通量筛选模型，利用计算机模拟筛选得到的GFPT1的抑制剂进行细胞水平的测试，细胞水平的测试主要包括细胞毒性效应、凋亡、相关蛋白表达水平、靶点确认等指标；进一步选择活性最优的化合物分别在小鼠移植瘤模型上验证化合物的体内抗肿瘤活性只要化合物的IC50≤10uM即为筛选出的抗肿瘤药物的活性成份。