[发明专利]2-(2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-羰基)环己烷-1,3-二酮类化合物及除草活性

说明书

本发明涉及2‑(2，3，4，9‑四氢‑1H‑咔唑‑6‑羰基)环己烷‑1，3‑二酮类化合物的除草活性。其中R¹：CH₃、H；R²：CH₃、CH₂CH₃、CH₂＝CHCH₂；R³：H、Cl；R⁴：H、Cl；R⁵，R⁶：H、CH₃。在土壤处理和每公顷187.5克施药量下，化合物(I)对稗草均具有一定的除草活性。

技术领域

本发明涉及2-(2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-6-羰基)环己烷-1，3-二酮类化合物及除草活性。

背景技术

三酮类除草剂开始于1982年捷利康公司发现高效三酮类玉米田苗后防除阔叶杂草除草剂磺草酮后，该领域受到广泛关注，这类化合物的研究获得了极大的发展，许多类似的商品化品种得到应用，它们的结构特征如下。

其中Ar分别为取代苯基及取代苯并杂环等，部分结构如下：

人们成功地将简单的取代苯环修饰为苯并杂环甲酰基环己二酮衍生物，发现许多具有很好的除草活性化合物。

尽管前人的工作记载了不同2-苯并杂环酰基-1，3-环己二酮类化合物，但是却没有任何具体地记载本专利中所提及的2-(2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-6-羰基)环己烷-1，3-二酮类化合物，更没有任何具体地记载这些化合物的除草活性。

发明内容

本发明的目的是提供一种2-(2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-6-羰基)环己烷-1，3-二酮类化合物其制备方法和应用。本发明的化合物对稗草均具有很好的除草活性。

本发明是下述通式(I)化合物：

其中，

R¹：CH₃、H；

R²：CH₃、CH₂CH₃、CH₂＝CHCH₂；

R³：H、Cl；

R⁴：H、Cl；

R⁵：H、CH₃；

R⁶：H、CH₃。

本发明中所提及的2-(2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-6-羰基)环己烷-1，3-二酮类化合物具有防除杂草的作用。本发明的化合物在187.5克/公顷剂量下对稗草具有除草活性。

具体实施方式

本发明的实质性特点可从下述的实施例得以体现，但它不应视为是对本发明的任何限制。

实施例1：化合物I-1的合成

40毫摩尔II(R¹＝H；R²＝CH₃；R³＝H；R⁴＝Cl；R⁵＝H；R⁶＝H)40毫摩尔三乙胺和5毫摩尔三甲基硅氰，在50毫升苯中于50℃搅拌反应，薄层色谱跟踪至反应结束，冷却至室温，经水洗干燥后，减压除去溶剂后，得到目标化合物的粗品。经柱层析得到橘红色固体目标化合物，收率66％，熔点为128.6-130.4℃。