[发明专利]N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种羟基哌啶衍生物的制备方法，该方法包含：

(A)在碱的存在下，使下述式(1)所表示的亚哌啶基乙酸衍生物与4-羟基哌啶进行反应，得到下述式(2)或式(3)所表示的羟基哌啶衍生物的工序，

[化学式1]

式中，R¹为可具有取代基的芳烷基，R²为烷基，

[化学式2]

[化学式3]

式中，R¹为可具有取代基的芳烷基。

2.一种N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法，该方法包含：

权利要求1所述的工序(A)；

(B)在氢气与含有钯的催化剂的存在下，使在工序(A)中得到的羟基哌啶衍生物与下述式(4)所表示的二碳酸酯进行反应，得到下述式(5)所表示的烷氧基羰基体的工序；以及

(C)在碱的存在下，使所述烷氧基羰基体与甲磺酰卤化物进行反应，得到下述式(6)所表示的N-烷氧基羰基哌啶衍生物的工序，

[化学式4]

式中，R³为烷基，

[化学式5]

式中，R³为烷基，

[化学式6]

式中，R³为烷基，Ms为甲磺酰基。

3.一种N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法，该方法包含：

权利要求1所述的工序(A)；

(D)在碱的存在下，使在所述工序(A)中得到的羟基哌啶衍生物与甲磺酰卤化物进行反应，得到下述式(7)或式(8)所表示的甲磺酰氧基哌啶衍生物的工序；以及

(E)在氢气与含有钯的催化剂的存在下，使所述甲磺酰氧基哌啶衍生物与下述式(4)所表示的二碳酸酯进行反应，得到下述式(6)所表示的N-烷氧基羰基哌啶衍生物的工序，

[化学式7]

[化学式8]

式中，R¹为可具有取代基的芳烷基，

[化学式9]

式中，R³为烷基，

[化学式10]

式中，R³为烷基，Ms为甲磺酰基。

4.一种下述式(9)所表示的1-(1-苄基-4-亚哌啶基乙酰基)-4-羟基哌啶，

[化学式11]

5.一种下述式(10)所表示的1-(1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基乙酰基)-4-羟基哌啶，

[化学式12]

6.一种下述式(11)所表示的1-(1-苄基-4-亚哌啶基乙酰基)-4-甲磺酰氧基哌啶，

[化学式13]

7.一种下述式(12)所表示的1-(1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基乙酰基)-4-甲磺酰氧基哌啶，

[化学式14]