[发明专利]N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法及其中间体

说明书

本发明的目的在于提供一种简便的N‑烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法。所述技术问题可通过一种羟基哌啶衍生物的制备方法解决，该方法包含本发明的(A)在碱的存在下，使下述式(1)所表示的亚哌啶基乙酸衍生物与4‑羟基哌啶进行反应，得到下述式(2)或式(3)所表示的羟基哌啶衍生物的工序，式中，R¹为可具有取代基的芳烷基，R²为烷基；式中，R¹为可具有取代基的芳烷基。

技术领域

本发明涉及N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法及其中间体。

背景技术

公开了1-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基乙酰基)-4-甲磺酰氧基哌啶例如作为法尼基蛋白转移酶抑制剂的合成中间体是有用的(专利文献1)。

专利文件2中记载了一种使用作为新物质的N-芳烷基哌啶衍生物制备1-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基乙酰基)-4-甲磺酰氧基哌啶的方法。具体而言公开了：在碱的存在下使N-芳烷基哌啶衍生物与甲磺酰卤化物进行反应，在氢气与含有钯的催化剂的存在下使得到的甲磺酰体与二碳酸酯进行反应，由此制备N-烷氧基羰基哌啶衍生物(1-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基乙酰基)-4-甲磺酰氧基哌啶)的方法；以及使N-芳烷基哌啶衍生物与二碳酸酯进行反应，使得到的烷氧基羰基体与甲磺酰卤化物进行反应，由此制备N-烷氧基羰基哌啶衍生物(1-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基乙酰基)-4-甲磺酰氧基哌啶)的方法(专利文献2)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2006-511481号公报

专利文献2：日本特开2004-131486号公报

发明内容

本发明要解决的技术问题

本发明的目的在于提供一种简便的N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法。此外，本发明的目的在于提供一种杂质少的N-烷氧基羰基哌啶衍生物。

解决技术问题的技术手段

对于简便的N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法，本申请的发明人进行了认真研究，结果惊人地发现，通过使亚哌啶基乙酸衍生物与4-羟基哌啶进行反应得到新型的羟基哌啶衍生物，并发现使用该化合物能够简便地制备N-烷氧基羰基哌啶衍生物。

本发明基于上述见解而成。

因此，本发明涉及：

[1]一种羟基哌啶衍生物的制备方法，该方法包含：

(A)在碱的存在下，使下述式(1)所表示的亚哌啶基乙酸衍生物与4-羟基哌啶进行反应，得到下述式(2)或式(3)所表示的羟基哌啶衍生物的工序，

[化学式1]

式中，R¹为可具有取代基的芳烷基，R²为烷基，

[化学式2]

[化学式3]

式中，R¹为可具有取代基的芳烷基。

[2]一种N-烷氧基羰基哌啶衍生物的制备方法，该方法包含：

所述[1]所述的工序(A)；

(B)在氢气与含有钯的催化剂的存在下，使在工序(A)中得到的羟基哌啶衍生物与下述式(4)所表示的二碳酸酯进行反应，得到下述式(5)所表示的烷氧基羰基体的工序；以及