[发明专利]稠合噻吩化合物在审

专利信息
申请号: 201980039027.2 申请日: 2019-06-11
公开(公告)号: CN112601751A 公开(公告)日: 2021-04-02
发明(设计)人: 凯尔·W·H·程;阿帕瑞吉塔·荷思可特·克瑞西亚;保罗·E·艾德曼;方黎;法兰克·默库里奥;罗伯特·沙利文 申请(专利权)人: 拜欧斯瑞克斯公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/407;A61P35/00
代理公司: 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 代理人: 余明伟;郭婧婧
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 噻吩 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中,

Q1、Q2和Q3各自独立地是CR1、CR2或–S–;

其中,Q1、Q2和Q3其中之一为–S–;Q1、Q2和Q3其中之一是CR1;Q1、Q2和Q3其中之一为CR2

每个是碳-碳单键、碳-碳双键或碳-硫单键;

R1是氢、氘、羟基、卤素、氰基、硝基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、任选取代的氨基、C1-C6烷基氨基、氨基(C1-C6烷基)、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基或任选取代的C3-C8碳环基;

R2

R3是氢、氘、任选取代的C1-C6烷基、

X是C=O、CHR4A或CR4AR4B

各R4A和R4B独立地是氢、氘或C1-C6烷基;

X1是氢、氘、氟或C1-C6烷基;

XA、XB和XC各自独立地是键、(CH2)m、(CF2)m、O、S或NH;其中,XA-XB、XA-XC或XB-XC均不是选自N-N、N-O、N-S、O-N、S-N、O-O、S-S或N=N的键;其中,XA、XB和XC中的至多一个可以是键;其中,(CH2)m和NH基团中的任何氢均可被一个或多个R5取代;

R5是氢、氘、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;

m是1、2或3;

n是0、1或2;

R6是C6-C10芳基、5至10元杂芳基、C3-C8碳环基或3至10元杂环基,其各自任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤素、羟基、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、氨基(C1-C6烷基)、-C(=O)NR16aR16b、任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的C3-C7环烷基(C1-C6烷基)、任选取代的C6-C10芳基、任选取代的C6-C10芳基(C1-C6烷基)、任选取代的5至10元杂芳基、任选取代的5至10元杂芳基(C1-C6烷基)、任选取代的杂环基和任选取代的杂环基(C1-C6烷基);

各R16a和R16b独立地为氢或C1-C6烷基,或R16a和R16b与它们所连接的氮原子一起形成任选地被一个或多个R9取代的5元或6元杂环基;

各R9独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、-O-(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基、任选取代的氨基、卤素或氰基;或,两个偕R9形成羰基(=O);以及

R10、R11、R12、R13、R14和R15各自独立地为氢、任选取代的C1-C6烷基或C3-C6环烷基;或R14和R15与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的5元或6元杂环基。

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