[发明专利]治疗性树状聚体

权利要求书

1.一种树状聚体，其包含：

i)核单元(C)；和

ii)构建单元(BU)，每个构建单元是赖氨酸残基或其类似物；

其中所述核单元经由酰胺键共价连接至两个构建单元，每个酰胺键在存在于所述核单元中的氮原子与存在于构建单元中的酰基的碳原子之间形成；

所述树状聚体是五代构建单元树状聚体；

其中不同代的构建单元经由存在于一个构建单元中的氮原子与存在于另一构建单元中的酰基的碳原子之间形成的酰胺键彼此共价连接；

所述树状聚体进一步包含：

iii)多个第一末端基团(T1)，每个第一末端基团包含与二甘醇基连接基团共价连接的卡巴他赛(cabazitazel)残基；和

iv)多个第二末端基团(T2)，每个第二末端基团包含PEG基团；

其中存在于外部构建单元中的氮原子中的至少三分之一各自共价连接至第一末端基团；和

存在于外部构建单元中的氮原子中的至少三分之一各自共价连接至第二末端基团；

或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的树状聚体，其中所述核是：

3.如权利要求1或2所述的树状聚体，其中所述构建单元各自是：

其中每个构建单元的酰基提供用于连接至所述核或前一代构建单元的共价连接点；并且其中每个氮原子提供用于共价连接至后续代构建单元、第一末端基团或第二末端基团的共价连接点。

4.如权利要求3所述的树状聚体，其中所述构建单元各自是：

5.如权利要求1至4中任一项所述的树状聚体，其中所述树状聚体具有五代完整的构建单元。

6.如权利要求1至5中任一项所述的树状聚体，其中每个第一末端基团(T1)是：

7.如权利要求1至6中任一项所述的树状聚体，其中所述第二末端基团包含平均分子量为1000至2500道尔顿范围内的PEG基团。

8.如权利要求1至7中任一项所述的树状聚体，其中所述第二末端基团各自包含经由存在于所述PEG基团中的碳原子与存在于所述PEG连接基团中的氧原子之间形成的醚键共价连接至PEG连接基团(L1)，并且每个第二末端基团经由在存在于构建单元中的氮原子和存在于所述PEG连接基团的酰基的碳原子之间形成的酰胺键共价连接至构建单元。

9.如权利要求8所述的树状聚体，其中所述第二末端基团各自为

并且其中所述PEG基团是甲氧基封端的PEG，其具有在约1750至2500道尔顿范围内的平均分子量。

10.如权利要求9所述的树状聚体，其中所述树状聚体包含表面单元，所述表面单元包含连接至第一末端基团和第二末端基团的外部构建单元，所述表面单元具有以下结构：

并且其中所述PEG基团是甲氧基封端的PEG，其具有在约1750至2500道尔顿范围内的平均分子量。

11.如权利要求10所述的树状聚体，其中树状聚体具有28至32个表面单元，优选30至32个表面单元。

12.如权利要求1至11中任一项所述的树状聚体，其中存在于所述外部构建单元中的氮原子的至少40％各自共价地连接至第一末端基团；并且存在于所述外部构建单元中的氮原子的至少40％各自共价地连接至第二末端基团。

13.如权利要求1至12中任一项所述的树状聚体，其中所述五代构建单元是完全代，并且其中所述外部代的构建单元提供64个氮原子用于共价连接至第一末端基团或第二末端基团，其中，26至32个第一末端基团共价连接至所述氮原子中的一个，并且其中28至32个第二末端基团各自共价连接至所述氮原子中的一个。