[发明专利]N-(4-氟-3-(6-(3-甲基吡啶-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-2-基)苯基)-2,4-二甲基噁唑-5-甲酰胺的固体形式在审
申请号: | 201980065854.9 | 申请日: | 2019-10-08 |
公开(公告)号: | CN112823161A | 公开(公告)日: | 2021-05-18 |
发明(设计)人: | 曹煜东;蒋思懿;H·金;A·柯迪考斯基;I·夏;余波;张晶;赵怡 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07C57/15;A61P33/02;A61K31/519;A61K45/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 吡啶 嘧啶 苯基 甲酰胺 固体 形式 | ||
1.一种共晶体,所述共晶体包含N-(4-氟-3-(6-(3-甲基吡啶-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)苯基)-2,4-二甲基噁唑-5-甲酰胺和富马酸。
2.如权利要求1所述的共晶体,其中N-(4-氟-3-(6-(3-甲基吡啶-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)苯基)-2,4-二甲基噁唑-5-甲酰胺与富马酸的摩尔比是2:(0.5-2.5)。
3.如权利要求1所述的共晶体,其中N-(4-氟-3-(6-(3-甲基吡啶-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)苯基)-2,4-二甲基噁唑-5-甲酰胺与富马酸的摩尔比是2:(0.8-1.2)或1:(0.8-1.2)。
4.如权利要求1所述的共晶体,当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时,所述共晶体具有包含三个或更多个2θ峰的X射线粉末衍射图,所述2θ峰选自9.4°±0.2°、11.0°±0.2°、14.2°±0.2°和25.8°±0.2°(2θ)。
5.如权利要求1所述的共晶体,当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时,所述共晶体具有包含2θ峰的X射线粉末衍射图,所述2θ峰在9.4°±0.2°、14.2°±0.2°和25.8°±0.2°(2θ)处。
6.如权利要求1所述的共晶体,所述共晶体的特征在于选自以下中的一种或多种:(a)当用CuKα辐射以0.15nm的波长进行测量时,基本上如图1所示的X射线粉末衍射图;(b)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时,基本上如图2所示的差示扫描量热法(DSC)热谱图;以及(c)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时,基本上如图3所示的热重量分析(TGA)图。
7.如权利要求1所述的共晶体,当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时,所述共晶体具有包含三个或更多个2θ峰的X射线粉末衍射图,所述2θ峰选自13.4°±0.2°、15.7°±0.2°、23.9°±0.2°和24.7°±0.2°(2θ)。
8.如权利要求1所述的共晶体,当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时,所述共晶体具有包含2θ峰的X射线粉末衍射图,所述2θ峰在15.7°±0.2°、23.9°±0.2°和24.7°±0.2°(2θ)处。
9.如权利要求1所述的共晶体,所述共晶体的特征在于选自以下中的一种或多种:(a)当用CuKα辐射以0.15nm的波长进行测量时,基本上如图4所示的X射线粉末衍射图;(b)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时,基本上如图5所示的差示扫描量热法(DSC)热谱图;以及(c)当以10K/min的速率从30℃加热至300℃时,基本上如图6所示的热重量分析(TGA)图。
10.如权利要求1所述的共晶体,当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时,所述共晶体具有包含三个或更多个2θ峰的X射线粉末衍射图,所述2θ峰选自9.8°±0.2°、11.3°±0.2°、14.8°±0.2°、24.6°±0.2°、25.0°±0.2°、26.5°±0.2°和27.6°±0.2°(2θ)。
11.如权利要求1所述的共晶体,当用CuKα辐射以0.15nm的波长在室温进行测量时,所述共晶体具有包含2θ峰的X射线粉末衍射图,所述2θ峰在9.8°±0.2°、14.8°±0.2°和27.6°±0.2°(2θ)处。
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