[发明专利]肠溶用酸性矿物组合物

说明书

本发明涉及医学领域，尤其涉及胃肠病学和毒理学，并且可用于全肠道灌洗和/或用于肠内稳态校正。为了制备酸性矿物质组合物和肠内溶液，使用以下物质：钠盐、钾盐、钙盐和镁盐的混合物，其量提供每升溶液10.7g‑14.0g的肠溶液矿化；聚氨基聚羧酸或其钠盐，其量可防止在溶液中形成不溶性钙和镁盐；以及短链羧酸脂肪酸(乳酸、丁酸和丙酸)和柠檬酸，其总量足以维持溶液中的pH值为4.61‑5.8。作为制备肠内溶液的溶剂，纯净饮用水的用量应能在溶液中提供280‑310mOsm/l的渗透浓度和4.61‑5的pH值。所提出的组合物溶液提供了具有长保质期(超过1年)，且在加热时保持其特性，允许减少胃肠粘膜再生所花费的时间。

发明领域

本发明涉及医学领域，涉及胃肠病学，阴道内科，外科手术，治疗学，变应原学，毒理学，麻醉学，复苏科学，皮肤病学，肾病学，肠胃病学，修复医学等，并可以用于洗肠和肠内平衡体内稳态的疾病，缩短胃肠道(GIT)受损或发炎时的粘膜再生时间，降低与肠屏障通透性有关的肠外并发症发生率，防止在各种疾病下洗肠后出现水肿。

现有技术的描述

用于胃肠道灌洗的各种酸矿物组合物是本领域已知的。特别地，已知聚乙二醇-电解质溶液(以Fortrans和Lavacole的商标名出售)。这些溶液用于进行洗肠(IL)，以在急性中毒的情况下使生物体解毒[Tenenbein M.立场声明：整体灌肠/临床毒理学，1997年。–第35(7)号]。准备大肠以进行诊断和手术干预[KostenkoN.V.洗肠是准备大肠进行检查和手术的方法。作者的医学博士学位论文摘要，M.，1998年。-20页。Delmotte J.S.等，Ann。肠胃病学。Hepatol。，1988，24，n4211–216。]。其作用机理是基于引起高渗性腹泻的能力。溶液中包含的Macrogol(例如Macrogol 4000)是一种渗透活性物质，其分子能够吸引水，包括将水从血液循环通道吸引到胃肠道腔中，从而在肠中产生过多的容积，因此，肌纤维收缩引起腹泻。

该溶液的缺点是其相对于血浆的高渗透压，这导致水从血液循环通道不受控制地输送到胃肠道腔中，并且由于该血液凝结，可能导致中枢血流动力学和微循环障碍。该溶液的另一个缺点是它包含一组不完整的微量元素。因此，由于腹泻，生物体会丢失溶液中缺少的大量元素，这可能会对患者的健康状况产生负面影响。而且，该溶液的缺点在于其pH值在7.9至8.5的范围内，导致通常为弱酸的肠内部培养基向着碱侧移动，从而为正常的肠道菌群的存在创造了不利的条件，即弱酸介质有利的双歧杆菌和乳杆菌。基本培养基抑制正常菌群的上升，表现为数量减少，并促进有条件的病原性和病原性微生物的上升，即基本溶液引起肠道菌群失调[Shenderov B.A.医学微生物生态学和功能营养：3卷/ShenderovB.A..-M.：GRANT，1998.-V.I：人类和动物的微生物区系及其功能。-288页.]。

专利RU 2473330公开了一种用于洗肠的药物，该药物是一种电解质溶液，包含60-63g的山梨醇作为主要活性物质。山梨醇涉及六醇，并表现出渗透活性，因此它对肠蠕动。

该溶液的缺点是，与聚乙二醇类似，它引起了高渗性腹泻，具有上述所有后果。与Macrogol不同，山梨糖醇的使用会进一步导致虚弱，恶心，呕吐，头晕，流星症，高血糖症(糖尿病失代偿患者)，肠易激综合症以及果糖吸收不良，酸中毒，尿留，口干口渴，脱水，肺部充血，低血压，心动过速，类似于狭窄性心绞痛的疼痛，视力模糊，抽搐，鼻炎，发冷，背部疼痛，过敏反应，包括荨麻疹。神经和眼睛细胞中所含的山梨糖醇可能成为神经病变和糖尿病性视网膜病的病因。大量的山梨糖醇可能会改变心肺功能和肾脏功能。使用山梨糖醇的禁忌症有：超敏反应，果糖耐受不良，糖尿病代偿失调，腹水，结肠炎，胆石症，易激惹的大肠综合征，肥胖症。不建议长时间用作泻药[山梨糖醇。物质描述//访问：http://www.neboleem.net/sorbit.php；http://gipocrat.ru/farmacied_d1_22.phtml]。

因此，包含山梨糖醇的溶液，如果用于进行肠灌洗，则能够引起临床上显着的反应，并且由于禁忌症和副反应的风险，仅可能作为短时间使用的泻药。