[发明专利]提供持久眼部润滑的眼用制剂在审

专利信息
申请号: 201980091727.6 申请日: 2019-12-09
公开(公告)号: CN113423387A 公开(公告)日: 2021-09-21
发明(设计)人: 蒂莫西·R·威利斯;拉尔夫·P·斯通 申请(专利权)人: 埃特娜蒂尔公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/26;A61P27/04
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 凌翠;郑霞
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 提供 持久 眼部 润滑 制剂
【权利要求书】:

1.一种眼用溶液,包含水包油乳液,所述水包油乳液包含

(a)水;

(b)油;

(c)表面活性剂;

(d)蜡酯,所述蜡酯以约0.1重量%至约1.5重量%的浓度存在;

(e)其中所述眼用溶液(i)形成在与眼睛接触时分离成油相和水相的介稳乳液;和(ii)在眼睛上提供约2小时至约12小时润滑。

2.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中在与眼睛接触时渗透:眼睛的(iii)脂质层;(iv)水层;(v)黏蛋白层;(vi)所述脂质层和所述水层之间的界面;和(vii)所述水层和所述黏蛋白层之间的界面,和/或角膜细胞。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的眼用溶液,其中所述蜡酯以约0.2重量%至约1.25重量%的浓度存在。

4.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中所述蜡酯是合成蜂蜡或天然蜂蜡。

5.根据权利要求4所述的眼用溶液,其中所述蜡酯是白蜂蜡或黄蜂蜡。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述油是较轻分子量油和较重分子量油的混合物。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述油以约1.0重量%至约7.5重量%的浓度存在。

8.根据权利要求7所述的眼用溶液,其中所述油是矿物油。

9.根据权利要求7所述的眼用溶液,其中所述油是植物油。

10.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述表面活性剂包括非离子表面活性剂。

11.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述表面活性剂是两种或更多种表面活性剂的混合物。

12.根据权利要求11所述的眼用溶液,其中所述两种或更多种表面活性剂的混合物包含聚山梨醇酯80、辛苯昔醇40或阴离子极性磷脂(APP)。

13.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中(i)所述油是较轻分子量油和较重分子量油的混合物,并且以约1重量%至约5.5重量%的浓度存在;(ii)所述表面活性剂是浓度为约0.35重量%至约0.45重量%的聚山梨醇酯80和浓度为约0.3重量%至约0.4重量%的二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的混合物;(iii)所述蜡酯是浓度为约0.25重量%至约1.0重量%的天然蜂蜡;并且所述眼用溶液具有约230mOsmol/kg至约260mOsmol/kg的重量渗透摩尔浓度。

14.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中(i)所述油是较轻分子量油和较重分子量油的混合物,并且以约1重量%至约5.5重量%的浓度存在;(ii)所述表面活性剂是浓度为约0.35重量%至约0.45重量%的聚山梨醇酯80和浓度为约0.3重量%至约0.4重量%的二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的混合物;(iii)所述蜡酯是浓度为约0.25重量%至约1.0重量%的合成蜂蜡;并且所述眼用溶液具有约230mOsmol/kg至约260mOsmol/kg的重量渗透摩尔浓度。

15.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,还包含药物或活性剂。

16.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,被包装在无菌多次使用容器或无菌一次性使用容器中。

17.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,被包装在多剂量非保存(MDNP)容器中。

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