[发明专利]提供持久眼部润滑的眼用制剂在审
申请号: | 201980091727.6 | 申请日: | 2019-12-09 |
公开(公告)号: | CN113423387A | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | 蒂莫西·R·威利斯;拉尔夫·P·斯通 | 申请(专利权)人: | 埃特娜蒂尔公司 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/26;A61P27/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 凌翠;郑霞 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 提供 持久 眼部 润滑 制剂 | ||
1.一种眼用溶液,包含水包油乳液,所述水包油乳液包含
(a)水;
(b)油;
(c)表面活性剂;
(d)蜡酯,所述蜡酯以约0.1重量%至约1.5重量%的浓度存在;
和
(e)其中所述眼用溶液(i)形成在与眼睛接触时分离成油相和水相的介稳乳液;和(ii)在眼睛上提供约2小时至约12小时润滑。
2.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中在与眼睛接触时渗透:眼睛的(iii)脂质层;(iv)水层;(v)黏蛋白层;(vi)所述脂质层和所述水层之间的界面;和(vii)所述水层和所述黏蛋白层之间的界面,和/或角膜细胞。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的眼用溶液,其中所述蜡酯以约0.2重量%至约1.25重量%的浓度存在。
4.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中所述蜡酯是合成蜂蜡或天然蜂蜡。
5.根据权利要求4所述的眼用溶液,其中所述蜡酯是白蜂蜡或黄蜂蜡。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述油是较轻分子量油和较重分子量油的混合物。
7.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述油以约1.0重量%至约7.5重量%的浓度存在。
8.根据权利要求7所述的眼用溶液,其中所述油是矿物油。
9.根据权利要求7所述的眼用溶液,其中所述油是植物油。
10.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述表面活性剂包括非离子表面活性剂。
11.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,其中所述表面活性剂是两种或更多种表面活性剂的混合物。
12.根据权利要求11所述的眼用溶液,其中所述两种或更多种表面活性剂的混合物包含聚山梨醇酯80、辛苯昔醇40或阴离子极性磷脂(APP)。
13.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中(i)所述油是较轻分子量油和较重分子量油的混合物,并且以约1重量%至约5.5重量%的浓度存在;(ii)所述表面活性剂是浓度为约0.35重量%至约0.45重量%的聚山梨醇酯80和浓度为约0.3重量%至约0.4重量%的二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的混合物;(iii)所述蜡酯是浓度为约0.25重量%至约1.0重量%的天然蜂蜡;并且所述眼用溶液具有约230mOsmol/kg至约260mOsmol/kg的重量渗透摩尔浓度。
14.根据权利要求1所述的眼用溶液,其中(i)所述油是较轻分子量油和较重分子量油的混合物,并且以约1重量%至约5.5重量%的浓度存在;(ii)所述表面活性剂是浓度为约0.35重量%至约0.45重量%的聚山梨醇酯80和浓度为约0.3重量%至约0.4重量%的二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的混合物;(iii)所述蜡酯是浓度为约0.25重量%至约1.0重量%的合成蜂蜡;并且所述眼用溶液具有约230mOsmol/kg至约260mOsmol/kg的重量渗透摩尔浓度。
15.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,还包含药物或活性剂。
16.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,被包装在无菌多次使用容器或无菌一次性使用容器中。
17.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用溶液,被包装在多剂量非保存(MDNP)容器中。
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