[发明专利]含有混合聚合物胶束的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物包含粒径为1～1000nm的混合聚合物胶束和包裹在所述胶束中的药物；

所述混合聚合物胶束含有两亲嵌段共聚物和与配体缀合的第一脂质聚合物；

所述两亲嵌段共聚物包括亲水链段和疏水链段；

所述第一脂质聚合物包括亲水聚合物链和与其共价连接的疏水部分；

所述配体是与亲水聚合物链共轭的靶向部分。

2.权利要求1所述的药物组合物，其中，所述亲水链段为聚乙二醇(PEG)、甲氧基聚乙二醇(mPEG)、透明质酸或聚-γ-谷氨酸；

所述疏水链段为聚己内酯(PCL)、聚乳酸、聚乙交酯、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚戊内酯、聚丁内酯、聚丙内酯、聚羧酸酯或聚二恶烷酮。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述第一脂质聚合物是PEG-胆固醇、PEG-磷脂、PEG-维生素E或PEG-二酰基甘油。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述配体是叶酸、N-乙酰组氨酸、肽、抗体、抗体片段、核酸适配体、前列腺特异性膜抗原配体，或生长因子；所述生长因子选自表皮生长因子、血小板源性生长因子和血管内皮生长因子。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物为卡巴他赛、紫杉醇、多西他赛、拉罗他赛、阿霉素、盐酸阿霉素、表阿霉素、吉西他滨、来曲唑、姜黄素、替西罗莫司、伏立康唑、泊沙康唑、西罗莫司、依维莫司、伊沙匹隆、喜树碱、喜树碱衍生物或光敏剂。

6.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，所述亲水链段为mPEG；所述疏水链段为PCL。

7.根据权利要求3所述的药物组合物，其中，所述PEG-磷脂为1,2-二硬脂酰-sn-丙三基-3-磷酸乙醇胺-N-甲氧基聚乙二醇(PEG-DSPE)。

8.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，所述配体是叶酸或N-乙酰组氨酸。

9.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述药物为卡巴他赛。

10.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述两亲嵌段共聚物为mPEG-PCL，所述第一脂质聚合物为PEG-DSPE，所述配体为叶酸或N-乙酰组氨酸，所述药物为卡巴他赛。

11.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述第一脂质聚合物占所述混合聚合物胶束重量的4～25％。

12.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述混合聚合物胶束还包含第二脂质聚合物；所述第二脂质聚合物不与配体缀合。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中，所述第一脂质聚合物和第二脂质聚合物均分别为PEG-胆固醇、PEG-磷脂、PEG-维生素E或PEG-二酰基甘油。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中，所述两亲嵌段共聚物为mPEG-PCL，所述第一脂质聚合物和所述第二脂质聚合物均为PEG-DSPE，所述配体为叶酸或N-乙酰组氨酸，所述药物为卡巴他赛。

15.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述第一脂质聚合物和所述第二脂质聚合物共占所述混合聚合物胶束重量的4～25％。