[发明专利]蜡梅碱-2,3二酮及其制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 202010170206.4 申请日: 2020-03-12
公开(公告)号: CN111269230B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 舒任庚;张鹏耀;黄赞兴 申请(专利权)人: 江西中医药大学
主分类号: C07D471/22 分类号: C07D471/22;A61P31/16
代理公司: 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 代理人: 张铂
地址: 330004 江西*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 蜡梅碱 及其 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.具有下列结构的化合物:

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于还可形成酸式盐。

3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于药学上可成的盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐,苯甲酸盐,马来酸盐,富马酸盐,苹果酸盐,柠檬酸盐,草酸盐,乳酸盐,琥珀酸盐,酒石酸盐,烷基磺酸盐、芳基磺酸盐,氨基酸盐。

4.如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)取山蜡梅叶,采用体积百分比为80%-95%的乙醇水溶液提取,得提取物;

(2)将步骤(1)所得提取物采用质量体积百分比为2%的盐酸进行酸提,过滤得酸水部分;

(3)将步骤(2)所得酸水部分用碱调节pH至9,使用三氯甲烷萃取,取三氯甲烷部位;

(4)将步骤(3)所得三氯甲烷部分加硅胶H拌样,装柱,进行硅胶柱色谱分离,依次采用体积比300:1、300:2、300:4、300:8、300:16、300:32、300:64、300:128、300:250、300:500、300:1000的二氯甲烷-乙醇溶液各洗脱1-3个柱体积,后再用甲醇洗脱1-5个柱体积,通过薄层硅胶色谱TCL检测、合并相同的馏分,依次得到7个馏分;

(5)取步骤(4)所得的第2馏分,通过Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离,采用甲醇溶液洗脱1-5个柱体积,依次得到两个馏分,取第2馏分,经半制备高效液相色谱C18反相色谱柱,流动相为体积比为40:60的甲醇-水溶液,检测波长230nm,得到权利要求1所述化合物。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于步骤(3)使用浓氨水调节pH。

6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于步骤(5)色谱条件为ODS 柱,5μm, i.d.20 mm×250 mm,流速为9mL/min,权利要求1所述化合物的保留时间为37min。

7.如权利要求1-3任一项所述的化合物在制备抗甲型流感病毒H1N1药物中的应用。

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