[发明专利]一种纳米佐剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010206662.X | 申请日： | 2020-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN113425840B | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 梁兴杰;王永超;宫宁强;张宇轩 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | A61K39/39 | 分类号： | A61K39/39;A61K9/51;A61K41/00;A61K47/22;A61K39/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 纳米 佐剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种纳米佐剂，其特征在于，所述纳米佐剂包括两亲性树形化合物的组装体，以及包载于所述组装体中的光敏剂；
所述两亲性树形化合物具有如式I所示结构：
其中，Z为赖氨酸缩合肽；
m选自2～18的整数；
所述纳米佐剂中两亲性树形化合物与光敏剂的质量比为(1.5～15):1。
2.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述光敏剂为近红外光敏剂。
3.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述光敏剂包括二氢卟吩和/或吲哚菁绿。
4.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述m选自4～10的整数。
5.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述m为6。
6.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述赖氨酸缩合肽由2～20个赖氨酸缩合而成。
7.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述赖氨酸缩合肽由3～7个赖氨酸缩合而成。
8.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述两亲性树形化合物具有如式I-1、式I-2、式I-3或式I-4中任一项所示结构：
9.根据权利要求1所述的纳米佐剂，其特征在于，所述两亲性树形化合物的制备方法包括如下步骤：
(1)2-硝基咪唑与化合物1进行缩合反应，得到中间体1
(2)步骤(1)得到的中间体1与叠氮化试剂进行叠氮反应，得到中间体2
(3)炔丙胺和N,N'-双叔丁氧羰基-L-赖氨酸进行缩合反应，得到中间体3
(4)步骤(2)得到的中间体2与步骤(3)得到的中间体3进行点击化学反应，得到所述两亲性树形化合物；
m、Z各自独立地具有与权利要求1中相同的限定范围。
10.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(1)所述2-硝基咪唑与化合物1的摩尔比为1:(1～1.5)。
11.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(1)所述2-硝基咪唑与化合物1的摩尔比为1:1.05。
12.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(1)所述缩合反应的温度为25～80℃。
13.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(1)所述缩合反应的时间为4～24h。
14.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(1)所述缩合反应在有机溶剂存在下进行。
15.根据权利要求14所述的纳米佐剂，其特征在于，所述有机溶剂为乙腈。
16.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(1)所述缩合反应完成后进行叔丁氧羰基的脱除。
17.根据权利要求16所述的纳米佐剂，其特征在于，所述脱除的试剂为三氟乙酸。
18.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(2)所述叠氮化试剂为1H-咪唑-1-磺酰基叠氮。
19.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(2)所述中间体1与叠氮化试剂的摩尔比为1:(1～5)。
20.根据权利要求9所述的纳米佐剂，其特征在于，步骤(2)所述中间体1与叠氮化试剂的摩尔比为1:2。
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