[发明专利]含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐、制备方法和用途

权利要求书

1.一种具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，R代表：CN、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、OCH₃或OCF₃；n＝1～5。

2.根据权利要求1所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R代表CN、F或Cl。

3.根据权利要求1所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述n＝1～3。

4.根据权利要求1所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐，为如下任一种：

3-(4-(7-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丁基)-5-氰基吲哚(I-1)；

3-(4-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丁基)-5-氯吲哚(I-2)；

3-(4-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丁基)-5-氟吲哚(I-3)；

3-(3-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丙基)-5-氰基吲哚(I-4)；

3-(3-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶哌嗪基)丙基)-5-氯吲哚(I-5)；

3-(3-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丙基)-5-氟吲哚(I-6)；

3-(5-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)戊基)-5-氰基吲哚(I-7)；

3-(5-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)戊基)-5-氯吲哚(I-8)；

3-(5-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)戊基)-5-氟吲哚(I-9)；

7-(哌嗪-1-基)-3H-咪唑并[5，4-b]吡啶(III)。

5.根据权利要求1所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的盐是氯化氢、溴化氢、硫酸、碳酸、草酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸与具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物加成的盐。

6.权利要求1所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：合成工艺如下：

化合物(II)和化合物(III)在碱和有机溶剂条件下反应制得化合物(IV)，化合物(IV)在碱和有机溶剂条件下反应制得化合物(I)，

其中，R和n的定义同权利要求1；X代表Cl、Br或I；Ts为对甲苯磺酰基。

7.根据权利要求6所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：由化合物(II)和(III)反应制备化合物(IV)，所用的碱为三乙胺、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾，反应溶剂为乙酸乙酯、甲苯、乙二醇二甲醚、二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜。

8.根据权利要求6所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：由化合物(IV)制备化合物(I)，所用的碱为氢氧化钠或氢氧化钾，所用溶剂为甲醇、乙醇、水或任意两者的混合溶剂。

9.一种药物组合物，其含有权利要求1-5任一项的所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体或辅料。

10.权利要求1-5任一项所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐的在制备抗抑郁药物中的用途。