[发明专利]含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐、制备方法和用途

说明书

本发明公开了具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐、制备方法和用途。本发明的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐的可以用于制备抗抑郁药物中。

技术领域

本发明涉及药物化学领域，特别涉及含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐、制备方法和用途。

背景技术

选择性5-HT重摄取抑制剂(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors，SSRIs)，是目前临床应用最广泛的一类抗抑郁药。与其它三环、四环、单胺类氧化酶抑制剂等抗抑郁药物相比，该类药物的选择性高、安全性较好、副作用明显低于三环类而活性同三环类相当，并且是心血管并发抑郁症病人的首选药物。氟西汀(Fluoxetine)、氟伏沙明(Fluvoxamine)、帕罗西汀(Paroxetine)、西酞普兰(Citalopram)以及舍曲林(Sertraline)被我国精神医学界形象地称为“五朵金花”。5-羟色胺转运体(Serotonin transporter，SERT)是对5-羟色胺有高度亲和力的跨膜转运蛋白，它能够重新摄取突触间隙内的5-羟色胺从而调节神经信号的转导。高选择性5-羟色胺重摄取抑制剂可通过抑制5-羟色胺转运体明显提高突触间隙5-羟色胺的浓度和药物作用的选择性，从而可以改善病人的抑郁情绪和药物的不良反应。选择性5-羟色胺转运体抑制剂是SSRIs中的重要子群。SSRIs类抗抑郁药虽然在临床应用广泛，但仍存在着起效慢(1～3周起效)、应答率低(仅有30～50％的患者有明显治疗效果)、治愈率低(在有明显治疗效果的患者中，仅有30～40％的患者完全治愈)、性功能障碍不良反应、易复发等缺点。

发明内容

发明目的：本发明目的是提供含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐。

本发明另一目的是提供所述含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法。

本发明另一目的是提供所述含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐的用途。

技术方案：本发明提供一种具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，R代表：CN、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、OCH₃或OCF₃；n＝1～5。

进一步地，所述R代表CN、F或Cl。

进一步地，所述n＝1～3。

进一步地，所述的具有通式(I)结构的含吲哚结构的化合物或其药学上可接受的盐，为如下任一种：

3-(4-(7-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丁基)-5-氰基吲哚(I-1)；

3-(4-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丁基)-5-氯吲哚(I-2)；

3-(4-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丁基)-5-氟吲哚(I-3)；

3-(3-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丙基)-5-氰基吲哚(I-4)；

3-(3-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶哌嗪基)丙基)-5-氯吲哚(I-5)；

3-(3-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)丙基)-5-氟吲哚(I-6)；

3-(5-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)戊基)-5-氰基吲哚(I-7)；

3-(5-(4-(3H-咪唑并[5，4-b]吡啶)哌嗪基)戊基)-5-氯吲哚(I-8)；