[发明专利]一种母猪口服四烯雌酮微囊的制备方法在审

专利信息
申请号: 202010527305.3 申请日: 2020-06-11
公开(公告)号: CN111514113A 公开(公告)日: 2020-08-11
发明(设计)人: 王忠;王立琦;王丽霞;鲍光明;王小莺;刘宝生;彭剑玲;黄小晴;陈文婷;廖梦淋;宦佳敏 申请(专利权)人: 江西农业大学
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K31/567;A61K47/38;A61P15/08
代理公司: 南昌市平凡知识产权代理事务所 36122 代理人: 张文杰
地址: 330045 江西省南*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 母猪 口服 四烯雌酮微囊 制备 方法
【说明书】:

一种母猪口服四烯雌酮微囊的制备方法,按质量份数计,四烯雌酮0.5~1份、囊材3~5份、表面活性剂2~3份、内相溶剂30~50份、水100~150份,将乙基纤维素溶于内相溶剂,加入四烯雌酮,经500~1000 r/min的转速搅拌30min,得到的四烯雌酮混悬液再加入表面活性剂,在40℃搅拌2h后,再经减压过滤、水洗涤、真空干燥,得到四烯雌酮微囊。本发明采用液中干燥法制备微囊制剂,口服释放性好,降低了四烯雌酮给药时劳动量,提高了运输、储存过程中便利性和稳定性,而且制备过程简单,辅料廉价,适于大批量生产。

技术领域

本发明涉及一种母猪口服四烯雌酮微囊的制备方法,具体属于兽药制备技术领域。

技术背景

四烯雌酮(altrenogest)是一种人工合成口服型活性口孕激素。美国食品与药品监察局(Food and drug administration, FDA)于1983年首次批准Intervet公司用于调控马和猪的发情周期。四烯雌酮在马应用主要用于抑制赛马的发情,便于发情季节马的训练和竞赛。在猪应用方面,用于规模猪场母猪同期发情,调整母畜繁殖生殖周期。四烯雌酮通过作用于下丘脑和垂体的孕酮受体,产生负反馈调节,抑制促性腺激素(促卵泡激素 FSH和黄体生成素 LH)的分泌,阻断母畜发情和排卵。停止使用药物后,促性腺激素的分泌不再受抑制,卵泡开始新一轮的发育,此时母畜将处于同一卵泡期,可于3~5日后实现母畜的同期发情。

在猪用领域,四烯雌酮作用主要包括:(1)实现后备母猪的同期发情,应用于批次化生产,以及定时输精技术;(2)提高后备母猪的受胎率、分娩率等繁殖性能,以及总产仔数、产活仔数等产仔性能;(3)对于第一胎次断奶母猪给予四烯雌酮5~8日,可以增加母猪配种背膘、改善其营养状态,减少“二胎综合征”,以提高二胎母猪的繁殖性能。四烯雌酮的应用对于提高母猪繁殖成绩及生产效益具有重要作用。

四烯雌酮不溶于水,对光和热不稳定。目前四烯雌酮产品主要为口服剂,即一种喷/挤压入动物口中的口服给药剂型。国内可查阅到的有口服的四烯雌酮纳米乳液(一种四烯雌酮纳米乳及其制备方法,CN 105878184 A)、四烯雌酮油剂(兽用同期发情剂及其制备方法,CN105816466 A、四烯雌酮口服液及其制备方法,CN105919932 A)。另有用于马的5%注射剂(Readyserve® Injection)报道,未见注射液用于猪的报道。当前的四烯雌酮溶液应用方法为:后备母猪口服14~18天,每日定时逐头口服,应用前采用糖水等物质先调教3~5日,增加给药顺应性。本申请在四烯雌酮溶液应用过程中发现存在以下两个问题:从后备母猪调教到给药18日,四烯雌酮溶液一个处理过程需花费20余天,逐头饲喂劳动量较大;液体制剂在运输及储存过程便利性较差。

微囊化技术是应用于制剂的一种新技术,系利用天然的或合成的高分子材料(通称囊材),将液体或固体药物( 通称囊心物) 包嵌形成直径1μm~500μm微小胶囊的技术,其最大特点是可将一些易氧化、易分解、口味不佳( 有强烈苦味、腥味或其他异味) 的常规口服制剂的药物加工成质量稳定、耐贮存和口服无异味的药物。将四烯雌酮制备成微胶囊,可提高它对空气、光照、热等的稳定性,延长其保质期。

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