[发明专利]一种HIF-2α抑制剂在制备治疗胶质瘤药物中的用途在审
申请号: | 202010616429.9 | 申请日: | 2020-06-30 |
公开(公告)号: | CN113861187A | 公开(公告)日: | 2021-12-31 |
发明(设计)人: | 魏丽杰;颜媛媛 | 申请(专利权)人: | 辽宁医学诊疗科技研发中心有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
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地址: | 110000 辽宁省沈*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 hif 抑制剂 制备 治疗 胶质 药物 中的 用途 | ||
1.一种HIF-2α抑制剂,其为式(Ⅰ)所示化合物或者式(Ⅰ)所示的化合物的立体异构体、药学可接受的盐、溶剂合物或前药,
其中:
m代表0、1、2或3;n代表0、1、2或3;x代表0、1、2或3;
R1为以嘧啶[1,2-a]并吡啶为母核上的任一位置的任选单或多取代的取代基,R2、R3、R4为嘧啶[1,2-a]并吡啶母核环上2位支链上任意碳原子上的取代基,R5为苯环上任一位置的任选单或多取代的取代基所述取代的取代基,R6为呋喃环上任一位置的任选单或多取代的取代基,所取代的取代基为选自C1–6烷基、卤素或羟基或羧基或氰基取代的C1–6烷基、卤素或羟基或羧基或氰基取代的C3–6环烷基、C1–6烷氧基、卤素或羟基或羧基或氰基取代的C1–6烷氧基、C2–6烯基、卤素或羟基或羧基或氰基取代的C2–6烯基、硝基、氨基、C1–6烷基取代的氨基、卤素、氰基、磺基、羟基、羧基、苯基、杂环基之一或多个,并且相邻的两个取代基团与连接原子可形成三元、四元、五元或多元环状结构。
2.根据权利要求1所述的一种HIF-2α抑制剂,其特征在于,R1-R6任选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、氰基、-COOH、–CONHNHR、–OCH3、–NHCOR、-Br、-Cl、-F、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、
3. 根据权利要求1所述的一种HIF-2α抑制剂,其特征在于,该抑制剂的化学式为:
。
4.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1-3任一项的化合物和药学上可接受的载体和赋形剂的至少一种。
5.如权利要求1所述的化合物或权利要求4所述的药物组合物在制备预防和治疗增殖性疾病药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的增殖性疾病为癌症。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述癌症为胶质瘤。
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