[发明专利]四氢异喹啉类衍生物的盐、其制备方法及其医药应用在审
申请号: | 202010625224.7 | 申请日: | 2020-07-01 |
公开(公告)号: | CN113880825A | 公开(公告)日: | 2022-01-04 |
发明(设计)人: | 郭阳辉;孟力陈;黄贤贵;廖伟伟;龚永祥;徐代旺;胡泰山;陈磊 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/4725;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/04 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢异 喹啉 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种(S)-2-(6-氟苯并[d]噁唑-2-基)-6-甲氧基-5-((5-甲氧基吡啶-2-基)甲氧基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸可药用的盐,其中所述的可药用的盐为(S)-2-(6-氟苯并[d]噁唑-2-基)-6-甲氧基-5-((5-甲氧基吡啶-2-基)甲氧基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸与有机碱或无机碱形成的碱金属盐、钙盐或镁盐。
2.根据权利要求1所述的盐,其中所述的碱金属盐选自钠盐、锂盐或钾盐,优选为钠盐。
3.根据权利要求1-2任何一项所述的盐,其中所述的盐选自:
4.一种制备如权利要求1-3任一项所述的盐的方法,该方法包括:将(S)-2-(6-氟苯并[d]噁唑-2-基)-6-甲氧基-5-((5-甲氧基吡啶-2-基)甲氧基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸与金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐或碱金属醇盐进行反应。
5.根据权利要求4所述的方法,其中:
所述的金属氢氧化物选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙或氢氧化镁,优选为氢氧化钠;所述碱金属碳酸盐选自碳酸钠或碳酸钾;所述碱金属碳酸氢盐选自碳酸氢钠或碳酸氢钾;所述碱金属醇盐选自甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、甲醇钾、乙醇钾或叔丁醇钾,优选为甲醇钠或乙醇钠。
6.一种药物组合物,其含有治疗有效剂量的根据利要求1-3任一项所述的盐及药学上可以接受的载体。
7.根据权利要求1-3任一项所述的盐,或根据权利要求6所述的药物组合物在制备用于治疗或预防原发性神经病、继发性神经病、周围神经病、由机械性神经损伤或生化神经损伤引起的神经病、带状疱疹后遗神经痛、糖尿病性神经痛或相关神经性疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求1-3任一项所述的盐,或根据权利要求6所述的药物组合物在制备血管紧张素Ⅱ2型受体拮抗剂中的用途。
9.根据权利要求1-3任一项所述的盐,或根据权利要求6所述的药物组合物作为治疗原发性神经病、继发性神经病、周围神经病、由机械性神经损伤或生化神经损伤引起的神经病、带状疱疹后遗神经痛、糖尿病性神经痛或相关神经性疾病的药物。
10.根据权利要求1-3任一项所述的盐,或根据权利要求6所述的药物组合物作为抑制血管紧张素Ⅱ2型受体的药物。
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