[发明专利]用于HCV感染的2′-氯核苷类似物在审
申请号: | 202010637082.6 | 申请日: | 2013-10-07 |
公开(公告)号: | CN111848711A | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | 吉勒斯·戈瑟兰;克里斯多夫·克劳德·帕齐;弗兰西斯-雷内·亚历山大;侯赛因·拉哈里;让-弗兰西斯·格里丰;多米尼克·苏拉劳克斯;西里尔·B·多森;克莱尔·皮埃拉;阿德尔·M·穆萨;本杰明·亚历山大·梅斯;阿利斯泰尔·詹姆斯·斯图尔特;大卫·杜汉 | 申请(专利权)人: | 埃迪尼克斯医药有限责任公司;法国国家科学研究中心;蒙彼利埃大学 |
主分类号: | C07H19/207 | 分类号: | C07H19/207;C07H19/213;C07H19/11;C07H19/10;C07H19/14;C07H19/23;A61K31/7072;A61K31/7076;A61K31/7068;A61K31/7064;A61K45/06;A61P31/20 |
代理公司: | 北京市磐华律师事务所 11336 | 代理人: | 冯永贞 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 hcv 感染 核苷 类似物 | ||
1.具有式(2001)的化合物:
或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,其中:
PD是单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或
B是核碱基;
W是S或O;
X和Y中的一个是氢、–OR1、–SR1、–NR1R2、N-连接氨基醇或N-连接氨基酸、O-连接氨基酸、或者它们的衍生物,且X和Y中的另一个是–OR1;
Z是–OH;
或者,替代性地,Z和Y会合而形成六元杂环,其中Z和Y一起表示单个的二价-O-,且X是–OR1、–SR1、–NR1R2、N-连接氨基醇或N-连接氨基酸、O-连接氨基酸、或者它们的衍生物;
各R1独立地是氢、未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基羰基硫代烷基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基烷基、烷基羰基烷氧基(芳基烷基)、环烷基羰基烷氧基、烷氧基羰基氨基烷基羰基硫代烷基、羟基烷基羰基硫代烷基、烷基羰基烷氧基或氨基烷基羰基烷氧基羰基硫代烷基;其中R1的基团内每个烷基不被进一步取代;并且
各R2独立地是氢或未取代的烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(II):
或其药学上可接受的盐或互变异构体;或
或其药学上可接受的盐或互变异构体;
其中:
W是O;
前提是在所述化合物具有式(II)或其药学上可接受的盐或互变异构体时;那么X是N-连接氨基酸酯;且B是
或其互变异构体;
各R4独立地是氢、羟基、羟氨基、-NH(烷基)、-N(烷基)2、卤素、巯基、-NH2或–O-烷基;各R5独立地是氢、卤素或甲基;以及各R6独立地是氢、氨基或卤素;并且
在所述化合物具有式(II)或其药学上可接受的盐或互变异构体时;那么X是N-连接氨基酸酯,Y是–OR1并且R1是苯基;以及B是尿嘧啶。
3.如权利要求1或2所述的化合物,所述化合物具有式(II):
或其药学上可接受的盐或互变异构体,
其中X是N-连接D-氨基酸酯。
4.如权利要求1或2所述的化合物,所述化合物具有式(III):
或其药学上可接受的盐或互变异构体。
5.如权利要求1所述的化合物,所述化合物具有下列式中的任一者:
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
6.如权利要求2所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构:
或其药学上可接受的盐。
7.如权利要求2所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构:
或其药学上可接受的盐。
8.如权利要求7所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构:
9.如权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是:
或其药学上可接受的盐。
10.如权利要求9所述的化合物,其中所述化合物是:
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