[发明专利]用于治疗动脉粥样硬化的组合物的制药用途

权利要求书

1.一种包括微泡与铜离子的组合物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，所述组合物包括：含有浓度大于1×10⁶个/mL、粒径小于10μm的微泡和有效治疗量的铜离子的溶液，其中所述微泡具有芯-包膜结构，所述微泡的芯含有流体，所述微泡的包膜由药学可接受的成膜材料构成。

3.根据权利要求1所述的应用，其中所述微泡的芯所含流体具有在标准条件下低于35℃的沸点，优选低于30℃的沸点，更优选选自空气、二氧化碳和C1～6的氟代烷烃中的一种，尤其优选为全氟丙烷。

4.根据权利要求1所述的应用，其中所述药学可接受的成膜材料为白蛋白或磷脂材料，优选为人血白蛋白。

5.根据权利要求1所述的应用，其中所述铜离子与所述药学可接受的成膜材料形成为配合物，优选为螯合物。

6.根据权利要求1所述的应用，其中所述微泡的包膜的表面进一步具有靶向部分，所述靶向部分具有可螯合钙的取代基的化学基团，优选地，所述取代基选自氨基、羧基、磷酰基和巯基中的至少一种，更优选地，所述靶向部分具有双膦酸盐基团。

7.根据权利要求1所述的应用，其中所述微泡的浓度为0.5×10⁷到1.5×10⁷个/mL，优选为1.0×10⁷到1.3×10⁷个/mL。

8.根据权利要求1所述的应用，其中所述微泡具有1～5μm，优选具有1～2μm的平均直径。

9.根据权利要求1所述的应用，其中所述有效治疗量的Cu²⁺为在所述组合物中具有35～105μg/mL的浓度的Cu²⁺，优选为具有45～85mg/mL的浓度的Cu²⁺。

10.根据权利要求1所述的应用，其中所述组合物进一步包括药学上可接受的载剂，优选地，所述载剂可为葡萄糖溶液、生理盐水或去离子水。

11.根据权利要求10所述的应用，其中所述药物为注射剂，优选地，所述药物为针剂或粉针剂。

12.根据权利要求1～11所述的应用，其中所述微泡在外部能量作用下发生空化，优选地，所述能量为超声能量或电磁能量。

13.根据权利要求1所述的应用，其中所述治疗动脉粥样硬化为抑制粥样斑块尺寸增长和/或减小粥样斑块尺寸，优选地，所述粥样斑块为处于任何阶段的动脉粥样斑块。