[发明专利]地氯雷他定口腔速溶膜及其制备方法

说明书

本发明公开了一种地氯雷他定口腔速溶膜及其制备方法，口腔速溶膜包含的组分及各组分的质量百分含量如下：地氯雷他定2.5%～10%、抗氧剂3%～25%、成膜材料25%～70%、增塑剂5%～20%、崩解剂2～10%、矫味剂0%～2%、着色剂0%～1%，余量水和乙醇；所述抗氧剂为EDTA‑2Na和维生素C的组合物。本发明的地氯雷他定口腔速溶膜中包含抗氧剂EDTA‑2Na和维生素C；这两种物质的添加，显著地提高了地氯雷他定口腔速溶膜的稳定性；本发明的地氯雷他定口腔速溶膜使用的均是水溶剂的辅料，在保证膜剂稳定性的前提下，制备工艺简单，适合工业化大生产。

技术领域

本发明涉及地氯雷他定的剂型，具体涉及一种地氯雷他定口腔速溶膜及其制备方法。

背景技术

目前地氯雷他定的主要剂型为片剂、胶囊、糖浆和干混悬。由于片剂、胶囊和干混悬为固体制剂，起效慢，且需用水服用，儿童、老年人和吞咽困难者服用都存在一定的困难；糖浆剂虽然起效快，但服用和携带均不方便。

口腔速溶膜剂(Oral Fast Dissolving Films)是一种近年来被广泛应用的口服固体速释新剂型，入口即化，其中的药物有效成分快速释放，被口腔黏膜及食管组织吸收而进入血液；另外，口腔速溶膜剂方便携带，入口方式适用于各种人群。

中国专利文献CN106619577A（申请号 201610883918.4）公开了一种新型氯雷他定口腔速溶膜，口腔速溶膜包括氯雷他定、表面活性剂、成膜材料、调味剂、矫味剂及少量乙醇。所述表面活性剂为聚山梨醇酯80、豆磷脂、卵磷脂、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、十二烷基磺酸钠、阿拉伯胶、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯烷基酚醚、二辛基琥珀酰磺酸钠、月桂醇硫酸钠、明胶、皂甙、胆甾醇、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、单硬脂肪酸甘油脂、海藻酸钠中的一种或一种以上的混合物。所述成膜材料为聚氧乙烯、淀粉、琼脂、五卡波树脂、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、丙 烯酸树脂、玉米朊、黄原胶、阿拉伯胶、聚乙烯醇、乙烯-醋酸乙烯共聚物中的一种或一种以上的混合物。上述口腔速溶膜制备时使用高速分散器和高压均质机将水油两相分散均匀，操作复杂，成本较高；处方中使用磷脂类表面活性剂时，所得制品存储条件要求高。

中国专利文献CN 105616389A（申请号 201610213587.3）公开了一种枸地氯雷他定口腔速溶膜及其制备方法，包括以下各组分：枸地氯 雷他定、成膜材料、环糊精、增塑剂、矫味剂、pH调节剂和着色剂。所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羧甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊 精或磺丁基醚-β-环糊精中的任意一种或任意多种按照任意比例组成的混合物。该专利中用到环糊精包合技术，虽然能保证枸地氯雷他定的稳定性，但由于环糊精包合技术较难，包封率的检测复杂，这些都导致工业生产受限。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种稳定性好的地氯雷他定口腔速溶膜，及其工艺简单的制备方法。

实现本发明第一目的的技术方案是一种地氯雷他定口腔速溶膜，包含的组分及各组分的质量百分含量如下：地氯雷他定2.5%～10%、抗氧剂3%～25%、成膜材料25%～70%、增塑剂5%～20%、崩解剂2～10%、矫味剂0%～2%、着色剂0%～1%，余量水和乙醇；所述抗氧剂为EDTA-2Na和维生素C的组合物。

上述地氯雷他定口腔速溶膜中水分含量9%～11%。

作为优选的，EDTA-2Na和维生素C的质量比为1～3:1。

所述成膜材料为甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙烯醇、透明质酸、琼脂、黄原胶、瓜尔胶、壳聚糖、海藻酸钠中的一种或一种以上的组合物。

所述增塑剂为甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、甘露糖醇、邻苯二甲酯类中的一种或一种以上的组合物。

作为优选的，增塑剂为丙二醇和聚乙二醇的组合物。