[发明专利]一种人参皂苷紫杉醇脂质体、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种人参皂苷紫杉醇脂质体，其为如下质量分数的的组分：8-12份磷脂、1-1.5份人参皂苷、1份紫杉醇及15-35份冻干保护剂。

2.如权利要求1所述的人参皂苷紫杉醇脂质体，其特征在于，所述的磷脂为蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、氢化磷脂和脑磷脂中的一种或多种，或含有0.01-10％的二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇2000的蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、氢化磷脂和脑磷脂中的一种或多种；

和/或，所述的紫杉醇与所述的磷脂的质量比为1:10；

和/或，所述的人参皂苷为20(S)-人参皂苷Rg3、人参皂苷伪Rg3、20(S)-人参皂苷Rh2、伪人参皂苷GQ、人参皂苷Rg5、人参皂苷Rk1和人参皂苷Rp1中的一种或多种；

和/或，所述的紫杉醇与所述的人参皂苷的质量比为1:1或1:1.5；

和/或，所述的冻干保护剂为海藻糖、葡萄糖、蔗糖、乳糖和半乳糖中的一种或多种；

和/或，所述的冻干保护剂与所述的紫杉醇的质量比为(25-35):1；

和/或，所述的人参皂苷紫杉醇脂质体平均粒径D90≤150nm；

和/或，所述的人参皂苷紫杉醇脂质体的包封率≥98％；

和/或，所述人参皂苷的纯度≥99％。

3.如权利要求1所述的人参皂苷紫杉醇脂质体，其特征在于，

所述的磷脂为蛋黄卵磷脂；

和/或，所述的人参皂苷为20(S)-人参皂苷Rg3；

和/或，所述的冻干保护剂为葡萄糖；

和/或，所述的冻干保护剂与所述的紫杉醇的质量比为25:1；

和/或，所述的人参皂苷紫杉醇脂质体为如下质量分数的组分：10份磷脂、1或1.5份人参皂苷、1份紫杉醇及25份冻干保护剂。

4.一种人参皂苷紫杉醇脂质体的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，

步骤1、将紫杉醇、人参皂苷、磷脂与有机溶剂的溶液A1进行浓缩成膜；

步骤2、将步骤1得到的膜在水中保温水化后，与冻干保护剂溶液混合均匀，得到脂质体溶液A2；

步骤3、其为方案1或方案2；

方案1包括如下步骤：

将步骤2得到的所述的脂质体溶液A2进行高压均质，控制粒径D90在100nm以下，得到脂质体溶液A3a；

方案2包括如下步骤：

步骤3、将步骤2得到的所述的脂质体溶液A2进行剪切后，通过150nm孔径挤出板挤出，控制粒径D90在100nm以下，得到脂质体溶液A3b；

其中，紫杉醇、人参皂苷、磷脂以及冻干保护剂溶液的定义均同权利要求1所述的人参皂苷紫杉醇脂质体中所述。