[发明专利]氟取代西洛他唑衍生物的制备和应用

权利要求书

1.一类如式I所示的氟取代西洛他唑衍生物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：

式I

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀各自独立地为氢或卤素；附加条件是R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉或R₁₀中至少一个是卤素。

2.根据权利要求1所述的任一化合物，其特征在于R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和/或R₁₀各自独立地为氢或卤素，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和/或R₁₀中至少一个是氟。

3.根据权利要求1所述的任一化合物，其特征在于R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和/或R₁₀中至少一个是氟。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物是选自下组的化合物或其药学上可接受的盐：

化合物1：6-(4-(1-((1s，4s)-4-氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S1所示；

化合物2：6-(4-(1-((1r，4r)-4-氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S2所示；

化合物3：6-(4-(1-(4，4-二氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S3所示；

化合物4：6-(4-(1-((1R，2R)-2-氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S4所示；

化合物5：6-(4-(1-((1S，2S)-2-氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S5所示；

化合物6：6-(4-(1-(3，3-二氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S6所示；

化合物7：(R)-6-(4-(1-(2，2-二氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S7所示；

化合物8：(S)-6-(4-(1-(2,2-二氟环己基)-1H-四唑-5-基)丁氧基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮，如S8所示。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物不包括非氟代的化合物。

6.根据权利要求1至4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物具有磷酸二酯酶3A（PDE3A）抑制活性药物中的应用。

7.根据权利要求1至4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物具有较西洛他唑体内生物利用度高的优点。

8.如权利要求1至4中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤、治疗心血管疾病、脑血管疾病或痴呆药物中的应用。