[发明专利]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物的新用途

权利要求书

1.一种式(I)的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，

其中R¹是任选地被一个或多个卤素原子取代的C_3-5烷基；R²是任选地被一个或多个卤素原子取代的苯基；R³和R⁴各自是羟基；R是XOH，其中X是CH₂、OCH₂CH₂或键；

或其药用盐或溶剂化物，或者这样的盐的溶剂化物，条件是当X是CH₂或键时，R¹不是丙基；当X是CH₂并且R¹是CH₂CH₂CF₃、丁基或戊基时，R²处的苯基必须被氟取代；当X是OCH₂CH₂并且R¹是丙基时，R²处的苯基必须被氟取代；

其用于在宿主哺乳动物中的细菌感染的预后和/或诊断中使用。

2.根据权利要求1所述使用的式(I)的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其特征在于，所述衍生物包含可检测标记物或与可检测标记物结合。

3.根据权利要求1或权利要求2所述使用的式(I)的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中所述衍生物与作为可检测标记物或者包含可检测标记物的转运体结合。

4.根据权利要求2至3中任一项所述使用的式(I)的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中所述可检测标记物是信号放大器。

5.根据权利要求3所述使用的式(I)的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中所述转运体是胶束、微球、脂质体、纳米球、纳米悬浮液、纳米乳液或纳米胶囊。

6.根据权利要求2所述使用的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中所述可检测标记物是²H、³H、¹³F、¹⁸F、¹⁹F、¹¹C、¹³C、¹⁴C、⁷⁵Br、⁷⁶Br、¹²⁰I、¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁵O、¹³N和/或⁷⁸Br中的一种或多种。

7.根据权利要求2所述使用的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中所述可检测标记物是⁹⁹Tc、¹²³I或¹¹¹IN中的一种或多种。

8.根据权利要求1至7中任一项所述使用的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中R₂是被氟原子取代的苯基。

9.根据权利要求1至8中任一项所述使用的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物，其中R是OH或OCH₂CH₂OH，优选地R是OH。