[发明专利]PLK1抑制剂和前列腺癌中的PSA水平

权利要求书

1.一种方法，所述方法包括如果前列腺癌患者具有升高的前列腺特异性抗原(PSA)水平，则推荐使用polo样激酶1(PLK1)抑制剂治疗所述患者。

2.根据权利要求1所述的方法，所述方法还包括使用所述PLK1抑制剂治疗所述患者。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述升高的PSA水平是相隔至少1周的两个升高的PSA值，一个显示至少0.1ng/mL的升高并且一个验证值不显示下降。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中当使用抗雄激素或雄激素拮抗剂治疗时，所述患者具有升高的PSA水平。

5.根据权利要求3所述的方法，其中所述患者还接受了泼尼松治疗。

6.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂治疗将PSA水平维持在比PLK1抑制剂治疗开始时的PSA水平高少于25％。

7.根据权利要求4所述的方法，其中所述抗雄激素或雄激素拮抗剂是阿比特龙、TOK-001、ARN 509、恩杂鲁胺、apalutibide、darolutamide或其任何组合。

8.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂是二氢蝶啶酮、吡啶并嘧啶、氨基嘧啶、取代的噻唑啉酮、蝶啶衍生物、二氢咪唑并[1,5-f]蝶啶、间位取代的噻唑啉酮、苄基苯乙烯基砜类似物、二苯乙烯衍生物或其任何组合。

9.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂是onvansertib、BI2536、volasertib(BI 6727)、GSK461364、HMN-176、HMN-214、AZD1775、CYC140、rigosertib(ON-01910)、MLN0905、TKM-080301、TAK-960或Ro3280。

10.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂是onvansertib。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述onvansertib以小于或等于12mg/m²的剂量向所述患者施用。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述onvansertib以小于或等于24mg/m²的剂量向所述患者施用。

13.根据权利要求10所述的方法，其中所述onvansertib以大于24mg/m²的剂量向所述患者施用。

14.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂每天向所述患者施用。

15.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂在多于一个施用周期中向所述患者施用，其中在所述施用周期之间有9天或更短时间不施用PLK1抑制剂。

16.根据权利要求14b所述的方法，其中在所述施用周期之间有5天或更短时间不施用PLK1抑制剂。

17.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂以多于一个以1-10天每天施用、5-16天不施用的周期施用。

18.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂以多于一个以3-7天每天施用、10-16天不施用的周期施用。

19.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述PLK1抑制剂以多于一个以4-6天每天施用、10-16天不施用的周期施用。