[发明专利]包裹腺苷的脂质体

权利要求书

1.一种可注射制剂，其包含生理盐水和脂质体，所述脂质体包含一个或多个层状物，其中，脂质体层状物包含70-100质量％的鞘磷脂，并且当鞘磷脂低于100质量％时，其余部分为1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DMPC)或1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油(DMPG)或DMPC与DPMG的组合，其中，脂质体

(a)直径为50nm-150μm；以及

(b)将腺苷包裹在脂质体的水性隔室中。

2.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，脂质体处于亚稳态。

3.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，腺苷或其一部分的释放最长达两周。

4.如权利要求1所述的可注射制剂，其进一步包含赋形剂。

5.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，制剂适用于关节内注射。

6.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，腺苷浓度为0.1-7mg/mL。

7.如权利要求5所述的可注射制剂，其中，腺苷浓度为0.1-4mg/mL。

8.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，DMPC与DMPG的比例为6：4至8：2。

9.如权利要求8所述的可注射制剂，其中，DMPC与DMPG的比例为7：3。

10.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，总脂质浓度为7-12mg/mL。

11.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，一个或多个脂质体的直径为50nm-100μm。

12.如权利要求6所述的可注射制剂，其中，一个或多个脂质体的直径为100nm-150μm。

13.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，脂质体塌陷的温度为35-45℃。

14.如权利要求1所述的可注射制剂，其中，至少一部分腺苷是在给个体关节施用后1秒至1小时内释放的。

15.如权利要求14所述的可注射制剂，其中，至少一部分腺苷是在给个体关节施用后1分钟至1小时内释放的。

16.如权利要求15所述的可注射制剂，其中，至少1-20％的腺苷是在给个体关节施用后1分钟至1小时内释放的。

17.如权利要求14所述的可注射制剂，其中，至少一部分腺苷或至少1-20％的腺苷是在给个体关节施用后1秒至10分钟内释放的。

18.一种i)诱导软骨再生和/或ii)缓解关节疼痛和/或炎症和/或iii)减缓和/或阻止和/或逆转进行性结构组织损伤的方法，其包括向个体施用权利要求1所述的可注射制剂，其中，i)软骨再生被诱导和/或ii)关节疼痛和/或炎症被缓解或部分缓解和/或iii)进行性结构组织损伤被减缓或部分减缓和/或被阻止或部分阻止和/或被逆转或部分逆转。

19.如权利要求18所述的方法，其中，可注射制剂通过关节内注射对个体的关节施用。

20.如权利要求18所述的方法，其中，可注射制剂以一次或多次注射的方式来施用。

21.如权利要求18所示的方法，其中，可注射制剂被多次施用，其中，每次施用每10天发生一次。