[发明专利]成像和治疗组合物

权利要求书

1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的衍生物：

或其药学上可接受的盐，其中X选自下组：

任选被C₁-C₁₀烷基、乙二胺四乙酸(EDTA)或其衍生物取代的芳基；和

(C₁-C₁₀烷基)NR⁷(Y²)R⁸，其中R⁷和R⁸可以独立选自C₁-C₁₀烷基或C₁-C₁₀烷基苯基，其中C₁-C₁₀烷基可以被n个酰胺基团间断，其中n为0-3；和

Y¹和Y²独立地选自：羧酸、酯、酸酐和胺。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中X选自苯基、苄基或EDTA官能化的苯基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中X是(C₁-C₁₀烷基)NR⁷(Y²)R⁸。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中Y¹和Y²独立为胺或羧酸。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自下组：

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中所述药学上可接受的衍生物是：

7.根据权利要求6所述的化合物，其中所述药学上可接受的衍生物选自：

8.一种缀合物，包括：

-根据权利要求1-7中任一项所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的衍生物，和

-PSMA靶向剂。

9.根据权利要求8所述的缀合物，其中所述缀合物选自下组：

(2)

(3)以及

(4)

10.式(II)所示缀合物或其药学上可接受的衍生物：

或其药学上可接受的盐，其中R为CH₂O或COO。

11.根据权利要求10所述的缀合物，其中所述药学上可接受的衍生物是

12.一种放射性核素缀合物，其包含：

-权利要求8-11中任一项的缀合物或其药学上可接受的衍生物，和

-与其复合的放射性核素，

其中，所述放射性核素选自：锆、镓、镥、锇、钪、钛、铟和铌的放射性同位素。

13.根据权利要求12所述的放射性核素缀合物，其中所述放射性核素是锆(优选⁸⁹Zr)、镓(优选⁶⁸Ga)或铟(优选¹¹¹In)的放射性同位素。

14.根据权利要求13所述的放射性核素缀合物，其中所述放射性核素是锆的放射性同位素(优选⁸⁹Zr)。

15.一种对患者进行成像的方法，所述方法包括：

-向患者施用权利要求12至14中任一项所述的放射性核素标记的缀合物；和

-给所述患者成像。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述靶向剂用于将所述缀合物在体内靶向到所需部位。