[发明专利]KRASG12C蛋白抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202080070490.6 | 申请日： | 2020-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN114555586B | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 张龙;宋国伟;杨智亮 | 申请（专利权）人： | 信达生物制药（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D471/04;C07D491/08;C07D295/182;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | krasg12c 蛋白 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种具有式I结构的化合物：
或其药学上可接受的盐或其任意比例的混合物，其中，
X为-CH＝或-N＝；
R0为C1-C6烷基、甲基-d3、乙基-d5、乙基-2,2,2-d3、异丙基-d7、甲基-14C、甲基-13C或甲基-11C；R1为氢；
R2为C1-C6烷基或-(C1-C6亚烷基)-CN；
R3为卤素、C1-C6烷基、甲基-d3、甲基-14C、甲基-13C或甲基-11C；
R4、R5和R5’各自独立地为氢、卤素或-(C1-C4亚烷基)-NH-(C3-C6环烷基)；
m、n、p和q各自独立地为1；
并且
至少R0为甲基-d3、乙基-d5、乙基-2,2,2-d3、异丙基-d7、甲基-14C、甲基-13C或甲基-11C；或
至少R3为甲基-d3、甲基-14C、甲基-13C或甲基-11C。
2.根据权利要求1所述的化合物，其为具有式I-A结构的化合物，
其中，
X为-CH＝或-N＝；
R0为甲基-d3、乙基-d5、乙基-2,2,2-d3、异丙基-d7、甲基-14C、甲基-13C或甲基-11C；
R1为氢；
R2为C1-C6烷基或-(C1-C6亚烷基)-CN；
R3为卤素、C1-C6烷基、甲基-d3、甲基-14C、甲基-13C或甲基-11C；
R4、R5和R5’各自独立地为氢、卤素或-(C1-C4亚烷基)-NH-(C3-C6环烷基)；
m、n、p和q各自独立地为1。
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