[发明专利]螺环四氢喹唑啉有效

专利信息
申请号: 202110026122.8 申请日: 2021-01-08
公开(公告)号: CN113087700B 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: 李超;唐国志;陈建勇;焦玲玲;黎流根 申请(专利权)人: 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D413/14;C07D491/107;C07D413/12;C07D413/04;C07D495/10;C07D471/10;C07D487/04;C07D239/70;C07D311/96;C07C49/453;C07C69/757;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 215000 江苏省苏州市苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 螺环四氢喹唑啉
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

其中:

Z选自:

其中R2a为-CH2CN,

R1选自-C(=O)R1a、-C(=O)-CR4a=CR4bR4c、-C(=O)-C≡CR5a、-S(=O)2CR4e=CR4fR4g和-S(=O)2-C≡CR5b

R1a选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基;

R4a、R4b和R4c独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;

R5a选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;

R4e、R4f和R4g独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;

R5b选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;

L选自-O-或-S-;

R7选自氢和C1-C4烷基;

R3选自

A选自-(CR6aR6b)m-;

A1选自-(CR6cR6d)n-;

A2选自-(CR6eR6f)o-;

A3选自-(CR6gR6h)p-;

A4为键;

R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R6f、R6g和R6h各自独立地选自氢;

m为1;

n为1;

o为1;

p为0;

E选自-(CR8aR8b)q-、-O-、-S-和-N(R9a)-;

E1选自-(CR8cR8d)r-、-O-、-S-、-N(R9b)-和-C(=O)-;

E2选自-O-、-S-和-N(R9c)-,或者E2为键

前提条件是:

(1)当E为-O-、-S-或-N(R9a)-时,E2为键,E1为-(CR8cR8d)q-,A为-(CR6aR6b)m-,m为1或2,A2为-(CR6eR6f)o-,并且o为1或2;并且

(2)当E1为-O-、-S-或-N(R9b)-时,E2为键,E为-(CR8aR8b)r-,并且r为1或2,

q为1、2或3;

r为0、1或2;

前提条件是q和r的总和为2或3;

R8a和R8b各自独立地选自氢和C1-C4烷基;或

R8a和R8b与它们所连接至的碳原子一起形成C3-C6环烷基;

R8c和R8d各自独立地选自氢和C1-C4烷基;或

R8c和R8d与它们所连接至的碳原子一起形成C3-C6环烷基;

R9a、R9b和R9c独立地选自氢和C1-C4烷基;

Q选自=C(R10)-和=N-;

R10选自氢和C1-C4烷基;

表示任选被卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷基取代的苯基;并且

表示双键,

或其药学上可接受的盐。

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