[发明专利]螺环四氢喹唑啉有效
申请号: | 202110026122.8 | 申请日: | 2021-01-08 |
公开(公告)号: | CN113087700B | 公开(公告)日: | 2023-03-14 |
发明(设计)人: | 李超;唐国志;陈建勇;焦玲玲;黎流根 | 申请(专利权)人: | 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D413/14;C07D491/107;C07D413/12;C07D413/04;C07D495/10;C07D471/10;C07D487/04;C07D239/70;C07D311/96;C07C49/453;C07C69/757;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 215000 江苏省苏州市苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 螺环四氢喹唑啉 | ||
1.式I的化合物:
其中:
Z选自:
其中R2a为-CH2CN,
R1选自-C(=O)R1a、-C(=O)-CR4a=CR4bR4c、-C(=O)-C≡CR5a、-S(=O)2CR4e=CR4fR4g和-S(=O)2-C≡CR5b;
R1a选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基;
R4a、R4b和R4c独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;
R5a选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;
R4e、R4f和R4g独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;
R5b选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基和(C1-C6烷氧基)C1-C4烷基;
L选自-O-或-S-;
R7选自氢和C1-C4烷基;
R3选自
A选自-(CR6aR6b)m-;
A1选自-(CR6cR6d)n-;
A2选自-(CR6eR6f)o-;
A3选自-(CR6gR6h)p-;
A4为键;
R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R6f、R6g和R6h各自独立地选自氢;
m为1;
n为1;
o为1;
p为0;
E选自-(CR8aR8b)q-、-O-、-S-和-N(R9a)-;
E1选自-(CR8cR8d)r-、-O-、-S-、-N(R9b)-和-C(=O)-;
E2选自-O-、-S-和-N(R9c)-,或者E2为键
前提条件是:
(1)当E为-O-、-S-或-N(R9a)-时,E2为键,E1为-(CR8cR8d)q-,A为-(CR6aR6b)m-,m为1或2,A2为-(CR6eR6f)o-,并且o为1或2;并且
(2)当E1为-O-、-S-或-N(R9b)-时,E2为键,E为-(CR8aR8b)r-,并且r为1或2,
q为1、2或3;
r为0、1或2;
前提条件是q和r的总和为2或3;
R8a和R8b各自独立地选自氢和C1-C4烷基;或
R8a和R8b与它们所连接至的碳原子一起形成C3-C6环烷基;
R8c和R8d各自独立地选自氢和C1-C4烷基;或
R8c和R8d与它们所连接至的碳原子一起形成C3-C6环烷基;
R9a、R9b和R9c独立地选自氢和C1-C4烷基;
Q选自=C(R10)-和=N-;
R10选自氢和C1-C4烷基;
表示任选被卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷基取代的苯基;并且
表示双键,
或其药学上可接受的盐。
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