[发明专利]用作CDK7激酶抑制剂的化合物及其应用在审
申请号: | 202110129797.5 | 申请日: | 2021-01-29 |
公开(公告)号: | CN112661745A | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
发明(设计)人: | 梁阿朋;李钧;董胜利;吴豫生;李美华;牛成山;徐宇 | 申请(专利权)人: | 浙江同源康医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D413/14;C07D487/04;C07F9/6558;C07F9/6561;C07F9/6568;C07F9/6574;A61P3/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P35/00;A6 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 高一平;徐迅 |
地址: | 313100 浙江省湖州市长兴经济开发区*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 cdk7 激酶 抑制剂 化合物 及其 应用 | ||
1.一种用作CDK7激酶抑制剂的化合物,其特征在于,所述化合物为式I化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药,
其中:
环A为其中,R2选自下组:卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基;
环B选自取代或未取代的下组基团:C3-C8环烷基、含1-3个选自N、O、S、S(O)或S(O)2的4-7元杂环基、含1-3个选自N、O、S、S(O)或S(O)2的5-9元杂桥环烷基、5-9元桥环烷基、含1-3个选自N、O、S、S(O)或S(O)2的6-10元杂螺环烷基、6-10元螺环烷基、含1-3个选自N、O、S、S(O)或S(O)2的6-10元杂并环烷基、6-10元并环烷基、含1-3个选自N、O、S、S(O)或S(O)2的5-6元杂芳基、C6-C10芳基;
L选自下组:O、NR1、-NR1-(C1-C6亚烷基)-;
环C选自下组:、其中,
各X1、X2、X3、X4独立地选自下组:N、CR2’;
各R2’独立地选自取代或未取代的下组基团:氢、氨基、-NH-C(=O)-O-(C1-C6烷基)、-NR1-C(=O)-O-(C1-C6烷基)、-NR1-C(=O)-R5、-NR1-C(=O)-O-C1-C6亚烷基-X8-C1-C6烷基、-O-C(=O)-R5、含1、2或3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基(通过N与C相连)、C1-C6烷基-NH-、C3-C6环烷基-NH-、羟基;
R4选自取代或未取代的下组基团:H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6杂烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、卤代C3-C6环烷基、C6-C10芳基、含1、2或3个选自N、O、S的杂原子的5-10元杂芳基、含1、2或3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基、-NR1-C(=O)-O-(C1-C6烷基)、-O-C(=O)-R5、-C(=O)-R5、氰基;
R1独立地选自取代或未取代的下组基团:氢、氨基、-C(=O)-O-(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C3-C6环烷基、卤代C3-C6环烷基、C6-C10芳基、含1、2或3个选自N、O、S的杂原子的5-10元杂芳基、含1、2或3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基、-C(=O)-NR8R9;
各R5、R6、R7独立地选自下组:氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、含1、2或3个选自N、O、S的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤代C3-C6环烷基、C1-C6烷胺基、C3-C6环烷胺基、含1、2或3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基、C6-C10芳基、含1、2或3个选自N、O、S的杂原子的5-10元杂芳基、NR8R9;
各R8、R9独立地选自下组:氢、C1-C6烷基;
各X6和X7独立地选自下组:O、CR5R6、NR1;
各X8独立地选自下组:N、O、S;
m选自下组:0、1、2、3;
各n独立地选自下组:0、1、2、3、4或5;
所述取代独立地指被选自下组的基团取代:-NH-C(=O)-O-(C1-C6烷基)、氨基、卤代或未取代的C1-C6烷基、=O、羟基、-NH(C1-C6烷基)。
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