[发明专利]一种色酮生物碱类化合物的制备方法及其应用

说明书

本发明公开了一种色酮生物碱类化合物及其制备方法和应用。该化合物具有如下结构式：，该化合物以鹤庆唐松草为原料，以高浓度甲醇、高浓度丙酮/水或高浓度乙醇/水提取，提取液合并，过滤，减压浓缩成浸膏；浸膏用硅胶干法装柱进行硅胶柱层析；以氯仿‑丙酮溶液进行梯度洗脱；洗脱液的8:2部分进一步用高压液相色谱分离纯化即得所需的色酮生物碱类化合物。经活性测试表明，该化合物对烟草黑胫病具有很好的抑制作用。本发明化合物结构新颖，且具有较好的抗黑胫病活性，可作为抗烟草黑胫病的先导化合物用于抗烟草黑胫病防治生物农药的研发。

技术领域

本发明属于生物农药技术领域，具体涉及一种从鹤庆唐松草中首次提取分离得到的色酮生物碱类化合物，还涉及该化合物的制备方法以及在抗烟草黑胫病中的应用。

背景技术

唐松草属(拉丁学名：Thalictrum L.)属于毛茛科多年生草本植物。该属植物全球约有200种，其中中国约有67种，多数分布于西南部。在全世界约200种唐松草属植物中，有化学成分报道的该属植物有90余种，主要活性成分有生物碱、皂甙、黄酮等类型。超过43种的该属植物在中国有民间药用记载。鹤庆唐松草(学名：Thalictrum scabrifolium Franch. var. leve Franch)，为双子叶植物纲、毛茛目、毛茛科、唐松草属的一个种。庆唐松草为多年生草本植物，茎高25-40厘米，有稀疏短柔毛，变无毛，上部分枝。该植物分布于主要分布于云南鹤庆县、丽江玉龙县一带，生长于山地草坡、林边或林中。鹤庆唐松草为云南白族民间常用的中药材，主热病心烦；湿热泻痢；肺热咳嗽；目赤肿痛；痈肿疮疖的功效。

烟草黑胫病是烟草生产上最具毁灭性的病害之一，又称烟草疫病，烟农称为“黑杆疯”、“黑根”、“乌头病”。中国各主要产烟区均有不同程度发生，其中安徽、山东、河南省为历史上的重病区；云南、贵州、四川、湖南、广东、广西、福建等南方烟区发生亦相当普遍。目前黑胫病的防治主要通过轮作栽培、品种基因改良、生物农药等方法实现防治。其中用生物农药防治是最常用且最容易实现的方法。

目前从药用植物资源中发现具有植物病害防治功效的新活性防治是天然产物研究热点。本发明通过对采于我国西南的鹤庆唐松草化学成分研究和活性筛选，从中分离得到了一种新的色酮生物碱类化合物，该化合物至今未见到相关报道，值得一提的是该化合物还具有显著的抗烟草黑胫病活性。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种色酮生物碱类化合物，本发明的第二目的是提供所述化合物的制备方法，本发明的第三目的是提供所述化合物的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，一种色酮生物碱类化合物，该化合物的命名为：8-乙酰基-3-羟甲基-7-甲氧基-10H-苯并吡喃[3,2-c]吡啶-10-酮，英文名为：8-Acetyl-3-hydroxymethyl- 7-methoxy-10H-chromeno[3,2-c]pyridin-10-one。化合物为棕红色胶状物，其分子式为C₁₆H₁₃NO₅，具有下述结构式：

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本发明的第二目的是这样实现的，一种制备所述的色酮生物碱类化合物的方法，包括以下步骤：

1）浸膏提取：将鹤庆唐松草全株干燥粉碎后于玻璃反应釜中以第一溶剂进行回流提取，得到的提取液浓缩后用第二溶剂萃取得浸膏；

2）硅胶柱层析：浸膏用第三溶剂溶解后，用80-100 目的粗硅胶拌样，经150-200目的硅胶柱色谱层析，以三氯甲烷-丙酮溶液进行梯度洗脱，收集三氯甲烷-丙酮溶液体积比为8:2的洗脱液；

3）高压液相色谱分离纯化：将洗脱液用HPLC色谱分离得到化合物粗品；