[发明专利]一种鹤庆唐松草中具有抗轮状病毒活性的化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202110542539.X 申请日: 2021-05-18
公开(公告)号: CN113234084B 公开(公告)日: 2023-05-05
发明(设计)人: 胡秋芬;李银科;杨光宇;周敏;汪伟光;董淼;黄海涛;孔维松;李晶;王晋;许永;刘欣 申请(专利权)人: 云南民族大学
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;A61K36/71;A61P31/14
代理公司: 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 代理人: 邓菁菁;蒋明
地址: 650500 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 鹤庆 唐松草中 具有 轮状病毒 活性 化合物 及其 制备 方法
【说明书】:

发明公开了一种鹤庆唐松草中具有抗轮状病毒活性的化合物及其制备方法,所述化合物为色酮类生物碱类化合物,结构式如式(I)所示。该化合物的制备方法是以鹤庆唐松草全株为原料,制备提取物浸膏;用硅胶柱层析法处理所述浸膏以得到第一洗脱液;将第一洗脱液浓缩,再经过高压液相色谱分离得第二洗脱液;最后将第二洗脱液经凝胶柱层析即得式(I)化合物。本发明以鹤庆唐松草的全株为原料,从中提取得到一个新的色酮类生物碱化合物,经抗轮状病毒实验,本发明所化合物具有突出的抗轮状病毒活性。这是首次公开色酮类生物碱类化合物的抗轮状病毒活性,为抗病毒药物筛选提供了新的化合物骨架类型,对于新的抗病毒药物的开发具有重要意义。

技术领域

本发明属于植物化学技术领域,具体涉及一种鹤庆唐松草中具有抗轮状病毒活性的化合物及其制备方法。

背景技术

目前,从天然植物中寻找高效低毒的抗病毒活性分子是当前天然产物化学的研究热点,临床上,多种药用植物资源广泛用于治疗各种病毒性感染疾病,如板蓝根、忍冬、甘草、苦参、大黄、菊花等。云南天然药物资源极为丰富,且与民族多样性相互交融,多种特色药物在长期民间用药中被证实具有抗病毒功效,因此,从特色药用植物资源中发现病毒抑制剂前景非常广阔。

鹤庆唐松草为多年生草本植物,茎高25-40厘米,有稀疏短柔毛,变无毛,上部分枝。该植物分布于主要分布于云南鹤庆县、丽江玉龙县一带,生长于山地草坡、林边或林中。鹤庆唐松草为云南白族民间常用的中药材,主热病心烦;湿热泻痢;肺热咳嗽;目赤肿痛;痈肿疮疖的功效。

目前,对鹤庆唐松草进行天然产物资源的研究极少,本发明旨在提供一种从鹤庆唐松草中提取的具有抗轮状病毒活性的新型化合物。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种抗轮状病毒化合物,本发明的第二目的是提供所述抗轮状病毒化合物的制备方法。

本发明的第一目的是这样实现的,一种抗轮状病毒化合物,该化合物为色酮类生物碱,结构式如式(I)所示:

其分子式为C18H17NO4,命名为:8-乙酰基-3-异丙基-7-甲氧基-10 H-苯并吡喃[3,2- c]吡啶-10-酮,英文名为:8-Acetyl-3-isopropyl-7-methoxy-10 H-chromeno [3,2- c]pyridin-10-one。

本发明的第二目的是这样实现的,所述抗轮状病毒化合物的制备方法,包括以下步骤:

1)以鹤庆唐松草全株为原料,制备提取物浸膏;

2)用硅胶柱层析法处理所述浸膏以得到第一洗脱液;

3)将第一洗脱液浓缩,再经过高压液相色谱分离得第二洗脱液;

4)将第二洗脱液经凝胶柱层析即得式(I)化合物。

本发明具有以下有益效果:

1、本发明以鹤庆唐松草的全株为原料,从中提取得到一个新化合物,经抗轮状病毒的实验,本发明所述化合物的TC50值为215.4 µg/mL、IC50值为8.6 µg/mL,治疗指数TI为25.0;其治疗指数超过对照病毒唑的治疗指数20.8;化合物毒性低,抗病毒活性好,且结构简单,可为抗轮状病毒药物研发提供高效、低毒的先导性化合物。

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