[发明专利]一种吲哚取代酰胺类化合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202110703628.8 申请日: 2021-06-24
公开(公告)号: CN113480466A 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: 吐松;邓斌;高玉兴;李欣;叶李艺;陈学云;尹应武 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: C07D209/18 分类号: C07D209/18;A01N43/84;A01P3/00;A01P1/00
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭;游学明
地址: 361000 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 取代 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种吲哚取代酰胺类化合物,其特征在于:具有如式VI或VII所示的结构通式:

其中:

R1为氢、氯、氟、甲基或甲氧基;

R2为氢、氯、氟、甲基或甲氧基;

R3为氢或甲基。

2.如权利要求1所述的一种吲哚取代酰胺类化合物,具有如式VI所示的结构通式的化合物为如下化合物中的至少一种:

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-6-氯-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氯-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-6-氟-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氟-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-6-甲氧基-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-甲氧基-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-甲基-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氯-吲哚-2-基]-[3-甲基-吗啉-1-基]-甲酮

[3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氟-吲哚-2-基]-[3-甲基-吗啉-1-基]-甲酮。

3.如权利要求1所述的一种吲哚取代酰胺类化合物,具有如式VII所示的结构通式的化合物为如下化合物中的至少一种:

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-6-氯-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氯-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-6-氟-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氟-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-6-甲氧基-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-甲氧基-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1,5-二甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-吲哚-2-基]-吗啉-1-基-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氯-吲哚-2-基]-[3-甲基-吗啉-1-基]-甲酮

[1-甲基-3-[3,4-二甲氧基苯基]-5-氟-吲哚-2-基]-[3-甲基-吗啉-1-基]-甲酮。

4.一种农药组合物,其包含权利要求1-3任一项所述吲哚取代酰胺类化合物作为活性成分。

5.如权利要求4所述一种农药组合物含有0.1%到99.9%重量的活性成分,99.9%到0.1%重量的固体或液体助剂,以及任选0到25%重量的表面活性剂。

6.如权利要求1-3所述吲哚取代酰胺类化合物在制备杀菌剂中的用途。

7.如权利要求1-3任一项所述的一种吲哚取代酰胺类化合物的合成方法,合成路线及制备包括如下:

A.中间体III的制备步骤:

以化合物I为原料制备中间体III:化合物I与化合物II发生氨解反应制得中间体III;或以化合物I′为原料制备中间体III:化合物Ⅰ′与氯化亚砜发生氯化反应制得中间体I″,所得中间体I″再与化合物II经酰胺化反应制得中间体III;

B.中间体IV的制备步骤:

中间体III与溴化氢经溴代反应制得中间体IV;

C.吲哚取代酰胺类化合物VI的制备步骤:

中间体IV与化合物V发生Suzuki偶联反应制得吲哚取代酰胺类化合物VI;

D.吲哚取代酰胺类化合物VII的制备步骤:

化合物VI和碘甲烷经甲基化反应制得吲哚取代酰胺类化合物VII。

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