[发明专利]薯蓣皂苷元衍生物及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种薯蓣皂苷元衍生物，其特征在于，为如下结构式化合物中的任意一种：

2.一种薯蓣皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，该薯蓣皂苷元衍生物具有通式(I)、(II)或(III)所示的结构，

通式(I)、(II)和(III)中的R各自独立的为H，CH₃，Cl，F，Br，OH，NH₂，NO₂或OCH₃；

通式(I)、(II)和(III)中的X各自独立的为C或N；

该方法为如下(1)～(3)中的至少一种：

(1)具有通式(I)所示结构的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法为：将如结构式1所示的薯蓣皂苷元与1,4-醌类发生取代反应得到如结构通式I所示的目标化合物；该制备方法的合成路线为：

(2)具有通式(II)所示结构的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法为：将如结构式2所示的薯蓣皂苷元类似物与1,4-醌类发生取代反应得到如结构通式3所示的中间产物；中间产物3再脱除保护基得到通式II所示的目标化合物；该制备方法的合成路线为：

(3)具有通式(III)所示结构的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法为：将如结构式4所示的薯蓣皂苷元类似物与1,4-醌类发生取代反应得到如结构通式5所示的中间产物；中间产物5再脱除保护基得到通式III所示的目标化合物；该制备方法的合成路线为：

式中：R为H，CH₃，Cl，F，Br，OH，NH₂，NO₂或OCH₃；

X为C或N。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述取代反应条件包括：以碳酸钾做碱，反应温度为室温，反应时间为12到24h。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述取代反应的过程为：将薯蓣皂苷元或其类似物2、4分别和1,4-醌类溶于无水THF中，加入K₂CO₃，室温反应12-24h；反应完成后，回收溶剂，拌样，硅胶柱层析得目标化合物或中间产物。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述脱除保护基反应的条件包括：以Et₃N·3HF为脱除试剂，反应温度为室温，反应时间为3-12h。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述脱除保护基反应的过程为：将中间产物3或5溶于无水THF中，加入Et₃N·3HF，室温反应3-12h；反应完成后，饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应；乙酸乙酯萃取，合并有机相，依次用水，饱和碳酸氢钠和饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，有机相浓缩，柱层析分离纯化得到目标产物。

7.权利要求1所述的薯蓣皂苷元衍生物在制备抗肿瘤药物中的医药用途。

8.根据权利要求7所述的医药用途，其特征在于，所述肿瘤为肺癌、肝癌或宫颈癌。