[发明专利]蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法，所述蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂，包括活性成分：蜂胶磷脂复合物；载体：油相、乳化剂、增溶剂、稳定剂和水。所述蜂胶磷脂复合物的制备过程如下：将蜂胶提取物和磷脂溶于有机溶剂，加热反应，去除有机溶剂得到。本发明利用蜂胶提取物和磷脂形成蜂胶磷脂复合物之后，再制备成亚微乳剂，口服后，血中白杨素、高良姜素(蜂胶提取物特征性黄酮成分)的浓度迅速升高，生物利用度显著提高，抗糖尿病效果与阳性药物相似，可用于临床。

技术领域

本发明属于药学制剂技术领域，具体涉及一种蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法。

背景技术

全球约有2.46亿人患有2型糖尿病，且患者病程呈日益加重趋势。临床上2型糖尿病的治疗主要以口服降糖化学药及胰岛素针剂为主。尽管传统药物治疗有显著的降糖效果，但长期使用会导致患者出现耐受、低血糖、胃肠不适、心血管风险或者因针剂的不便、疼痛导致患者依从性降低。

蜂胶是采集工蜂从树木等植物新生芽或树皮上采集的树胶，并混入蜜蜂上颚腺分泌物和蜂蜡等加工形成的具有芳香粘性的固体胶状物质。其主要成份是黄酮类、萜烯类、醛酮类、酯类和有机酸类化合物。国内外大量的临床前研究已经证实，蜂胶有众多生物活性：抗氧化、抗炎、抑菌、免疫调节、保肝护肝、抗癌、心血管保护、调控血脂血糖。尤其在调控糖尿病和高血脂的研究中取得较为显著的效果。蜂胶可通过抗氧化修复胰岛细胞、促进胰岛素分泌、抑制胰岛素体抗、α-葡萄糖苷酶、提高胰岛素靶组织对葡萄糖的利用率等多途径多靶点发挥降血糖降血脂效果，且对正常血糖无影响，提示蜂胶可能不会产生低血糖副作用。

目前，市售的蜂胶产品为软胶囊、片剂，由于有效成分口服生物利用度低，抗糖尿病效果不明显，无法应用于临床，仅作为保健品。大量文献表明，制约蜂胶有效成分口服生物利用度的原因可能有：蜂胶自身粘性大，溶出及溶解度差，有效成分易氧化、肝肠首过代谢严重、肠道外排等。CN200710003085.9提供一种蜂胶软胶囊的制备方法，用食用植物油溶解蜂胶，利用蜂胶的基本组成物质，与食用植物油成份相互作用，形成蜂胶油溶物，达到医疗保健功效显著。CN201010181753.9涉及一种蜂胶纳米乳液的制备方法，将蜂胶乙醇提纯液、醋酸乙酯和吐温按质量比＝1∶1～3∶2～6的比例混合均匀作为分散相；再使用性能良好的膜材料，选择合适的膜孔径大小，控制跨膜压力、分散相通量和连续相流速等参数，双蒸水为连续相，通过膜乳化器对上述分散相进行乳化，制得稳定的蜂胶纳米乳液，以提高其水溶性和生物利用度。

基于此，有必要提供一种具有良好储存稳定性、口服生物利用度高并可应用于糖尿病临床治疗的蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法。

发明内容

基于现有蜂胶制剂在口服给药中存在的难题，本发明提供一种蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法，以亚微乳作为蜂胶磷脂复合物的递药载体，以实现能够提高生物利用度，提高稳定性，延长储存期，抗糖尿病效果显著。

本发明通过以下技术方案进行实现：

一方面，本发明提供一种蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂，包括

活性成分：蜂胶磷脂复合物；

载体：油相、乳化剂、增溶剂、稳定剂和水。

进一步地，所述蜂胶磷脂复合物的制备过程如下：将蜂胶提取物和磷脂溶于有机溶剂，加热反应，去除有机溶剂得到。

进一步地，所述有机溶剂为醇；进一步优选的，所述醇为一元醇或二元醇；更优选的，所述醇为一元醇，例如乙醇、丙醇(包括正丙醇或异丙醇)、丁醇(包括正丁醇或异丁醇)等。