[发明专利]一种制备Artemisinin G的方法

说明书

本发明属于医药技术领域，提出了一种制备Artemisinin G的方法。该方法是以青蒿素为起始原料，通过一步反应合成Artemisinin G。本合成所用试剂为实验室常用试剂，且反应在室温条件下即可快速完成。综上，本发明所需材料易得、成本低廉、反应操作简单，反应时间短，反应液易于处理，可以大量获得Artemisinin G，供医药研发使用。

技术领域

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备 Artemisinin G的方法。

背景技术

青蒿素及其衍生物常被用作开发抗疟疾药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。近年来，随着研究的深入，青蒿素类药物的其它作用也越来越多被发现和应用研究，如具有抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、抗真菌、免疫调节、抗病毒、抗肺纤维化、心血管作用等多种药理作用。Li等人在研究青蒿素时从青蒿叶中提取出另一种活性物质Artemisinin G (Planta Med,1992, 58)。青蒿素在体内经生物代谢后可得到Artemisinin G。Artemisinin G不含青蒿素的特征过氧桥键，据此推测其在人体中发挥作用的机理与青蒿素不同，具有开发抗疟疾新药的潜力（J. Agric. Food Chem., 2018, 66, 10490−10495）。目前常用的合成Artemisinin G的方法有，如CharlesW. Jefford等将青蒿素溶于乙腈中，加入FeCl₂·4H₂O反应可达到较高的产率（78%）（Helv. Chim. Acta1996, 79, 1475-1487），但是FeCl₂·4H₂O用量较大（1当量），后续处理步骤繁琐，同时副产物与Artemisinin G性质相似，难以通过简单步骤分离，导致不适用于工业生产。本发明通过以青蒿素为起始原料，以极低催化量0.5 mol%的TBADT（十钨酸四丁基铵）为催化剂，一步反应即可快速得到90%以上收率的Artemisinin G，无明显副产物，且条件温和，后处理简单，具有很高的应用价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种制备Artemisinin G的方法，使用此方法可以快速简洁地获得样品供生物医药研究。

为了实现上述目标，本发明采用如下技术方案：

一种制备Artemisinin G的方法：以青蒿素为起始原料，TBADT为催化剂，室温和光照条件下，通过一步反应获得Artemisinin G。

具体步骤如下：以乙腈与氯仿作为混合溶剂，向混合溶剂中加入原料青蒿素及催化剂TBADT，在氩气氛围下，室温和光照条件下进行反应得到粗产物，提纯后得到产品Artemisinin G。

进一步的，乙腈与氯仿的体积比为5：1。

进一步的，TBADT的用量占青蒿素摩尔用量的0.5 %。

进一步的，光照波长为370 nm。

进一步的，反应时间为30min。

本发明的优点是：与现有技术相比，本发明所具有合成路线简洁，原料易得，成本低廉，反应操作简单，易于处理，且收率较高，可以大量获得Artemisinin G，以供医药研发的使用。