[发明专利]具有杀菌消毒作用的吡咯类药物分子及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有杀菌消毒作用的吡咯类药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该吡咯类药物分子具有结构其中R为或其中R₁和R₂为卤素原子，烷基，芳基，杂环等结构。本发明以苯胺为原料发现了一种简便高效的的制备二酮二氢吲哚的方法，同时发现一种可以得到碳氮双键和碳氮单键的方法，用于化合物的结构修饰非常有前景；本发明得到的吡咯类药物分子对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制作用。

技术领域

本发明属于抗菌药物合成技术领域，具体涉及一种具有杀菌消毒作用的吡咯类药物分子及其制备方法和应用。

背景技术

吡咯的研究始于19世纪。从1834年吡咯的发现到1857年纯吡咯的成功分离，经历20多年的艰苦研究。1860年H.Schwanert采用化学合成方法，以半乳糖二酸铵为原料，最先合成出吡略，1870年A.V.Baeyer和Emmering首次提出了吡咯的结构。吡咯环是含氮五元杂环，是含氮杂环化合物相当重要的部分。吡咯化合物，独特的结构赋予其丰富而多样生物活性，而备受药理学家和化学家的关注，越来越多的科研人员投入到吡咯的研究中。吡咯化合物存在于多样的生命活动中，对生物的生长发育和新陈代谢起着无可比拟的调控作用。例如，光敏色素是植物中的光受体，促使光合作用顺利进行，对植株的生命过程中起着关键性作用。胆绿素和胆红素是人体的代谢产物，在人体中有着多样的作用，不仅可以杀死病毒，还有奇特的抗氧化的作用。藻红胆素是蓝绿藻和红藻中必要的天线色素，在光合作用过程中起着传递能量的作用。随着人们对吡咯衍生物认识的加深，大量的吡咯衍生物不断的从生物体中分离提取得到，并被证明存在杀菌、消炎、抗肿瘤等活性。基于含有吡咯环的特定结构可能存在着卓越生物活性和良好的功能特性，研究人员通过分离、结构设计、化学合成、结构修饰等方法获得了一系列有生物活性比略化合物，并广泛应用于医药等领域。

因此，鉴于吡咯类化合物具有非常广泛的应用价值，我们实验室依托河南科技大学第一附属医院分子生物实验室，在抗菌药物发现领域研究多年，有深厚的研究基础，因此开发吡咯类抗菌药物分子具有优势，本发明以苯胺和草酰氯单乙酯为原料，通过一种新型高效的合成方法，制备得到了一种具有新型结构的吡咯类化合物，并巧妙的得到双键产物和单间产物，最后进行了抗菌活性测试，发现该化合物对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制作用，具有成为用于杀菌消毒用药的潜质。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种具有杀菌消毒作用的吡咯类药物分子及其制备方法和应用。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种具有杀菌消毒作用的吡咯类药物分子的结构为：其中R为其中R₁和R₂为卤素原子，烷基，芳基，杂环等取代基。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种具有杀菌消毒作用的吡咯类药物分子的制备方法，其特征在于具体步骤为：

(1)、苯胺经过酰胺缩合后烷基化得到二酮二氢吲哚；

(2)、二酮二氢吲哚与乙酰脲经过两次缩合得到脲类羰基化合物；

(3)、脲类羰基化合物与三氯氧磷反应得到脲类氯代化合物；

(4)、脲类氯代化合物与水合肼反应后再用醛类或醇类化合物反应得到碳氮双键或单键目标化合物。