[发明专利]静电喷雾法制备的香叶木素固体自微乳纳米粒及制备方法

说明书

本发明公开了静电喷雾法制备的香叶木素固体自微乳纳米粒及制备方法，涉及纳米药物制剂领域。该纳米粒由香叶木素、自微乳和固体载体组成，基于静电喷雾法制得，药物与油相、乳化剂和助乳化剂组成液体自微乳，加入亲水性固体载体和助纺剂形成均一工作液，经单轴静电喷雾法制得香叶木素固体自微乳纳米粒。该纳米制剂显著增加香叶木素的溶解度，提高其体外释药速度，改善口服生物利用度。本发明工艺简单，产业化程度高，所制备的香叶木素固体自微乳纳米粒粒径均匀、性状稳定，具有较好的应用前景。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，特别是涉及难溶性活性成份香叶木素的固体自微乳纳米粒及其制备方法。

背景技术

香叶木素(Diosmetin)，分子式为C₁₆H₁₂O₆，化学名称为3',5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮，主要提取自柠檬、柑橘、菊花、豆科植物以及橄榄叶，活性成分为黄酮类化合物，具有抗氧化、抗感染、抗休克等多种药理作用(参见：Yang Y,Gong X-B,Huang L-G,etal.Diosmetin exerts anti-oxidative,anti-inflammatory and anti-apoptoticeffects to protect against endotoxin-induced acute hepatic failure in mice[J].Oncotarget.2017,8(19):30723-30733)。香叶木素为淡黄色粉末，无臭无味，在水中极难溶，但可溶于甲醇、乙醇等有机溶剂。此外还有研究报道，香木叶素可一定程度上减轻脂多糖诱导的急性肺损伤，同时选择性地降低体内细胞的促炎作用，并且香叶木素还具有清除活性氧的能力，可延缓AGEs及其受体的产生，从而综合改善阿尔兹海默症患者的空间学习记忆能力[参见：郝莉霞,卢蓉,马霞霞,樊书娟.香叶木素对胎粪诱导的新生大鼠急性肺损伤的作用及其机制探讨.实验动物与比较医学.2020,10.40(5):384-389；马纳,李亚静,范吉平.香叶木素药理作用研究进展[J].辽宁中医药大学学报.2018,20(09):214-217；Chandler D,Woldu A,Rahmadi A,et al.Effects of plant-derived polyphenols onTNF-a and nitric oxide production induced by advanced glycation endproducts[J].Molecular Nutrition Food Research.2010,54(S2):141-150.]。