[发明专利]药物球囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种药物球囊，包括球囊本体，所述球囊本体的外表面上涂覆有药物涂层，所述药物涂层包括第一组分和第二组分，所述第一组分包括聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇（PEG）、光引发剂和第一溶剂，所述第二组分包括细胞增殖抑制药物、药物载体和第二溶剂；所述细胞增殖抑制药物为雷帕霉素、雷帕霉素及其衍生物、紫杉醇及其衍生物的一种或多种，所述药物载体为两亲性高分子化合物的一种或多种，本发明具有球囊润滑性好、药物输送损失率低、生物利用率高等优点,较其他同类产品，更适用于颅内血管迂曲程度高，狭窄血管直径较小的颅内粥样硬化患者，有显著疗效。

技术领域

本发明涉及医疗器械技术领域，具体的说是一种药物球囊及其制备方法。

背景技术

药物球囊常用于治疗心血管疾病，可抑制扩张的血管平滑肌细胞的增殖，预防血管扩张后再狭窄，药物球囊在介入治疗中应用具有明显的疗效。

在球囊的表面涂覆药物涂层，通过导管将药物球囊输送至病变位置，球囊在血管内膨胀，球囊膨胀时间短，必须要保证药物涂层在球囊充气期转移至血管壁以及能够有效的将药物释放，提高对不溶于水的治疗剂的吸收；同时要保证药物球囊输送过程中药物涂层的完整性。

经检索，CN2009101341746公开了一种采用治疗剂液体制剂的局部和/或区域递送，可扩张性部件外表面附着有治疗剂液体制剂，液体制剂包含药学有效剂量的雷帕霉素、残余浓度为约1.57%重量的乙醇、量为约6.55%重量的维生素E TPGS和量为约90.51%重量的水，液体制剂包含4mg/ml至15mg/ml的雷帕霉素终溶液。

此种方式存在的不足之处为：一是使用了重量为90.51%的水，涂完药物的球囊需要进行加热干燥，加热时间长，球囊长时间在高温下会老化，影响球囊质量；二是球囊本体无牢固度持久的亲水性物质，在药物球囊输送过程中，伴随着TPGS和药物的损失，球囊的润滑性迅速下降，很可能无法将球囊输送至病变部位。

经检索，CN2014104566634公开了一种适用于涂在植入或介入医疗器械表面的药物涂层组合物，包括亲水性高聚物、治疗血管内壁再增生的药物、氯化钙和溶剂体系，亲水性高聚物选自聚乙烯吡咯酮（PVP），含有耦合碘的聚乙烯吡咯酮，聚乙烯醇（PVA），聚氧化乙烯（PEO）或聚乙二醇（PEG）：治疗血管内壁再增生的药物选自紫杉醇或其衍生物、雷帕霉素或其衍生物、抗血凝药。

此种结构存在的不足之处为：一是仅使用PVP或PEG等单一组分，虽然在一定程度上可提高球囊润滑性，但随着球囊在血管内移送，PVP逐渐损失，使得球囊的润滑性有所减弱；二是PVP分子量较大，在进入病变血管位置后，较大的分子量不利于药物的生物利用率。

发明内容

本发明的目的是解决上述现有技术的不足，提供一种适用于颅内血管狭窄患者使用、球囊润滑性好、药物输送损失率低、生物利用率高的药物球囊。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种药物球囊，包括球囊本体，所述球囊本体的外表面上涂覆有药物涂层，其特征在于：所述药物涂层包括第一组分和第二组分，所述第一组分包括聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇（PEG）、光引发剂和第一溶剂，所述第二组分包括细胞增殖抑制药物、药物载体和第二溶剂，所述药物载体为两亲性高分子化合物的一种或多种，药物球囊根据其临床应用，决定了球囊本体要能在迂曲血管中移送至病变部位，且药物涂层需尽快被组织吸收，提高生物利用率，但提高生物利用率同时意味着药物在往体内输送的过程中会有大量的药物损失，有的输送后所剩无几，有的输送过程中形成较大碎片，有血栓风险；