[发明专利]视黄醇或其衍生物的纳米脂质运输载体及其制备方法在审
申请号: | 202111416188.4 | 申请日: | 2021-11-25 |
公开(公告)号: | CN114053252A | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 马守伟;张晨琦;唐毓萍;夷磊;赵毅 | 申请(专利权)人: | 华熙生物科技股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/07 | 分类号: | A61K31/07;A61K9/127;A61K8/14;A61K8/37;A61K8/67;A61K8/86;A61K47/10;A61K47/14;A61P17/18;A61Q19/08 |
代理公司: | 北京唐颂永信知识产权代理有限公司 11755 | 代理人: | 刘伟 |
地址: | 250101 山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 视黄醇 衍生物 纳米 运输 载体 及其 制备 方法 | ||
本发明提供一种视黄醇或其衍生物的纳米脂质运输载体,其特征在于,所述纳米脂质运输载体包括视黄醇或其衍生物、液态脂质、固态脂质和乳化剂,其中所述纳米脂质运输载体中,视黄醇或其衍生物的质量占比为0.05%‑0.5%,所述液态脂质的质量占比为0.01%‑5%,所述固态脂质的质量占比为0.016%‑10%,所述乳化剂的质量占比为0.02%‑20%。本发明通过调整纳米脂质载体的组成,在不添加额外稳定剂的条件下,能显著提高视黄醇及其衍生物的稳定性,同时,通过油脂、乳化剂的选择和配比,可以在纳米脂质载体制备过程中避免磷脂和无机盐的使用。本发明制备的视黄醇及其衍生物纳米脂质载体在45℃不避光条件下存储3个月,其含量不低于初始含量的55%。
技术领域
本发明属于生物医药领域,具体涉及一种视黄醇或其衍生物的纳米脂质运输载体。
背景技术
视黄醇及其衍生物因其安全有效的特点,在化妆品、尤其是抗衰老护肤品中应用十分广泛,而且得到绝大多数消费者的认可。但是视黄醇及其衍生物在实际应用过程中,因为对光照、温度、水、氧气等等各种因素都非常敏感,导致视黄醇及其衍生物在储存、生产、货架期以及使用过程中大部分被降解,从而无法真正发挥其功效。
当前业内开发了多种视黄醇及其衍生物的稳定技术,真正的结果往往不是很理想。对比文件US20030232091A1提供了一种以疏水性材料为核心,把视黄醇包裹于其中的方法,50℃的条件下其视黄醇含量从100%降至4周后的50%,而且是在抗氧剂BHT的存在下实现的,而大量文献和行业经验证明BHT能够稳定视黄醇。即便如此,这种技术在实际应用中仍然不能满足市场的需求。
发明内容
针对现有技术存在的上述问题,本发明提供一种视黄醇或其衍生物的纳米脂质运输载体及其制备方法。
具体来说,本发明涉及如下方面:
1.一种视黄醇或其衍生物的纳米脂质运输载体,其特征在于,所述纳米脂质运输载体包括视黄醇或其衍生物、液态脂质、固态脂质和乳化剂,其中所述纳米脂质运输载体中,视黄醇或其衍生物的质量占比为0.05%-0.5%,所述液态脂质的质量占比为0.01%-5%,所述固态脂质的质量占比为0.016%-10%,所述乳化剂的质量占比为0.02%-20%。
2.根据项1所述的纳米脂质运输载体,其特征在于,视黄醇或其衍生物的质量占比为0.05%-0.3%,所述液态脂质的质量占比为0.5-3%,优选为0.7-2%,所述固态脂质的质量占比为1-6%,优选为1.5-4%,所述乳化剂的质量占比为0.1-10%,优选为0.1-5%。
3.根据项1所述的纳米脂质运输载体,其特征在于,所述视黄醇或其衍生物选自视黄醇、视黄醛、视黄酸、视黄醇醋酸酯、视黄醇棕榈酸酯、视黄醇丙酸酯、羟基频哪醇视黄酸酯中的一种或两种以上。
4.根据项1所述的纳米脂质运输载体,其特征在于,所述液态脂质选自甘油三酯类、碳酸酯类、长链直链烷烃类、异山梨醇酐醚类中的一种或两种以上,优选为甘油三酯类、碳酸酯类中的一种或两种;
优选的,所述甘油三酯类选自辛癸酸三甘油酯,所述碳酸酯类选自碳酸二辛酯,所述长链直链烷烃类选自角鲨烷,所述异山梨醇酐醚类选自异山梨醇酐二甲醚。
5.根据项1所述的纳米脂质运输载体,其特征在于,所述固态脂质选自脂肪醇酯、植物蜡中的一种或两种以上,优选为脂肪醇酯;
优选的,所述脂肪醇酯选自霍霍巴酯类、鲸蜡醇棕榈酸酯中的一种或两种,所述植物蜡选自大花可可籽脂、巴西棕榈蜡、小烛树蜡中的一种或两种以上。
6.根据项1所述的纳米脂质运输载体,其特征在于,所述乳化剂选自ppg聚醚类、聚甘油脂肪酸酯类中的一种或两种,优选为ppg聚醚类;
优选的,所述ppg聚醚类选自ppg-6-癸基十四醇聚醚-20,所述聚甘油脂肪酸酯类选自PEG-4聚甘油-2硬脂酸酯、聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸酯中的一种或两种以上。
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