[发明专利]一种Molnupiravir掩味颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种Molnupiravir掩味颗粒，其特征在于，包含活性颗粒、掩味层和隔离层，掩味层包裹在活性颗粒外，隔离层包裹在掩味层外；其中活性颗粒包含Molnupiravir、pH调节剂、易挥发的黏合剂溶液及其他辅料组合物。

2.根据权利要求1所述的Molnupiravir掩味颗粒，其特征在于，所述pH调节剂选自琥珀酸、枸橼酸、富马酸、苹果酸，占活性颗粒的重量百分比为2.0％-6.0％。

3.根据权利要求1所述的Molnupiravir掩味颗粒，其特征在于，所述易挥发的黏合剂溶液采用羧甲基纤维素钠的90％以上的乙醇溶液，占活性颗粒的重量百分比为2.0％-5.0％。

4.根据权利要求1所述的Molnupiravir掩味颗粒，其特征在于，所述其他辅料组合物选自润湿剂、填充剂、矫味剂、润滑剂中的两种及以上。

5.根据权利要求4所述的Molnupiravir掩味颗粒，其特征在于，所述所述润湿剂选自乙醇、水；所述填充剂选自麦芽糊精；所述矫味剂选自香草香精；所述润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁。

6.根据权利要求1所述的Molnupiravir掩味颗粒，其特征在于，所述的掩味层是由尤特奇E型号系列和抗粘剂组成，与活性颗粒的重量百分比为2.0％-10.0％。

7.根据权利要求6所述的Molnupiravir掩味颗粒，其特征在于，所述的尤特奇E型号系列为尤特奇E100和/或尤特奇EPO和/或尤特奇L30D-55；所述的抗粘剂选自乙酰柠檬酸三丁酯、乙酰柠檬酸二乙酯、柠檬酸二乙酯、柠檬酸三乙酯、油酸、癸二酸二丁酯、甘油、丙二醇、吐温80、聚乙二醇、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸镁、二氧化钛、碳酸钙、氧化镁。

8.根据权利要求1所述的Molnupiravir颗粒，其特征在于，所述的隔离层由羟丙甲纤维素和增塑剂组成，与活性颗粒的重量百分比为2.0％-10.0％；其中羟丙甲纤维素选自粘度级别介于3mPa.s至50mPa.s的一种或几种，增塑剂选自蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇、吐温80、柠檬酸三乙酯、丙二醇。

9.一种如权利要求1所述的Molnupiravir颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)前处理：Molnupiravir原料药粉碎；

(2)制备黏合剂溶液：将羧甲基纤维素钠溶于90％以上的乙醇溶液中作为黏合剂溶液；

(3)软材的制备：先将处方量的Molnupiravir、pH调节剂和其他辅料混合均匀，再加入步骤(2)制得的黏合剂溶液，黏合剂溶液以雾化的形式加入，继续混合均匀制成软材；

(4)颗粒的制备：移动式整粒机进行制备湿颗粒；

(5)颗粒的干燥：流化床中进行颗粒的干燥；

(6)流化床包衣：依次包制掩味层和隔离层。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)中颗粒干燥控制物料温度为30-50℃，控制颗粒水分为1％-3％。