[发明专利]一种眼用组合物及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种眼用组合物，其包含普拉洛芬以及奥洛他定和/或萘甲唑啉。本发明还涉及该眼用组合物的制备方法，其包括如下步骤：将普拉洛芬、奥洛他定和/或萘甲唑啉、渗透压调节剂、pH调节剂、金属离子螯合剂、增稠剂、防腐剂与注射用水混合，得到所述眼用组合物。本发明还涉及该眼用组合物在制备用于治疗眼部炎症的药物中的应用，其中，所述眼部炎症包括由革兰氏阳性菌和/或革兰氏阴性菌感染导致的外眼和/或眼前节炎症。本发明提供的眼用组合物作为滴眼液不仅可提高患者眼部炎症的治疗效果，同时还可以避免用药后眼刺激、结膜充血和水肿等不利影响，从而增加患者的用药顺应性，缩短患者的恢复时间。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种眼用组合物及其制备方法与应用。

背景技术

普拉洛芬(Pranoprofen)滴眼液是丙酸类非类固醇抗炎药物普拉洛芬的滴眼剂，其作用机制为通过抑制体内环氧化酶(COX)活性而减少抑制前列腺素的生物合成，用于外眼及眼前节炎症(眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症等)的对症治疗。

现有的普拉洛芬滴眼液在用药后不良反应较多，主要表现为：刺激性强、结膜充血等，从而影响患者用药的顺应性，延长患者的恢复时间。

为了降低普拉洛芬滴眼液的用药刺激性和结膜充血等不良反应，研发人员对普拉洛芬滴眼液的配方进行了多种改进。CN112587479A公开了一种含有普拉洛芬的滴眼液及其制备方法，通过添加磺丁基醚-β-环糊精和玻璃酸钠，其中，普拉洛芬和磺丁基醚-β-环糊精协同作用，用于结膜炎、眼睑炎、角膜炎、巩膜炎等眼部炎症的对症治疗；同时，玻璃酸钠可明显缓解眼干燥症的疼痛、痒、烧灼感、异物感等临床症状，进而能够很好的缓解因眼睑炎、结膜炎等疾病所引起的充血，效果显著，该滴眼液稳定性好，不含防腐剂，减少了抗炎药物的用量，同时增强了抗炎效果，降低了对眼部的刺激性。CN108096298A公开了一种含有普拉洛芬的滴眼液，通过加入马齿笕提取物，马齿笕提取物与普拉洛芬协同作用，有利于提高充血缓解作用和水肿抑制作用，该滴眼液具有良好的充血缓解作用和水肿抑制作用，能够很好的缓解因眼睑炎、结膜炎等疾病所引起的充血，效果显著。

尽管上述现有技术在一定程度上降低了普拉洛芬滴眼液的用药刺激性和结膜充血等不良反应，但研发人员仍然致力于研究出性能更加优异、用药后不良反应更小的普拉洛芬滴眼液。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷，本发明的目的在于提供一种眼用组合物及其制备方法与应用。本发明提供的眼用组合物中包含普拉洛芬、奥洛他定和/或萘甲唑啉，其中，普拉洛芬和奥洛他定和/或萘甲唑啉的复合，使得该眼用组合物作为滴眼液不仅可提高患者眼部炎症的治疗效果，而且还能显著降低用药后出现的眼刺激、结膜充血和水肿等不利影响，从而增加患者的用药顺应性，缩短患者的恢复时间。

为达到以上目的，本发明第一方面提供了一种眼用组合物，其包含普拉洛芬以及奥洛他定和/或萘甲唑啉。

在本发明一些具体的实施方式中，所述普拉洛芬与所述奥洛他定的质量比为1:(0.01-15)；和/或

所述普拉洛芬与所述萘甲唑啉的质量比为1:(0.01-10)。

在本发明一些优选的实施方式中，所述眼用组合物包含普拉洛芬、奥洛他定和萘甲唑啉，所述普拉洛芬、奥洛他定和萘甲唑啉的质量比为1:(0.05-15):(0.1-10)。更优选地，所述普拉洛芬、奥洛他定和萘甲唑啉的质量比为1:(0.05-5):(0.1-5)。进一步优选地，所述所述普拉洛芬、奥洛他定和萘甲唑啉的质量比为1:(1.25-3):(0.25-4)。

在本发明一些具体的实施方式中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：

普拉洛芬 0.01wt％-1wt％；以及

奥洛他定 0.01wt％-0.15wt％；和/或