[发明专利]治疗高胆固醇血症的组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及用于预防或治疗高胆固醇血症的组合物，包含从凤梨中获得的提取物，所述提取物包含治疗有效量的N1,N10‑二阿魏酰精脒及其制备方法。本发明提供了一种表现出HMG‑CoA还原酶和脂肪酶抑制作用的天然产物，其可以与市场上出售的合成降胆固醇药物一样有效。

技术领域

本发明涉及包含凤梨果实提取物的用于治疗高胆固醇血症的组合物及其制备方法。

背景技术

凤梨(也称为菠萝)是菲律宾产量最高的水果之一。尽管它在菲律宾菜肴中很受欢迎，但是关于植株中产生的植物化学物质及其可能带来的潜在健康益处的科学文献很少。如果发现凤梨中的特定植物化学化合物具有药用特性，这将为农业生产打开金融大门。

高胆固醇血症是血液中胆固醇水平高的病症。血液中过多的胆固醇可能会在冠状动脉的壁上形成斑块并导致冠心病。建议高胆固醇水平的患者减少脂肪食物的摄入量，并可能对其开具降低胆固醇水平的合成药物。这样的用于治疗高胆固醇血症的药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(也称为他汀类药物)和脂肪酶抑制剂。

在商业上，凤梨产品因具有帮助消化和降低胆固醇的特性而闻名并在市场上销售。例如，US6509372公开了一种通过可掺入凤梨汁中的类黄酮的药物组合物来抑制HMG-CoA还原酶的方法。Xie等人的一项题为“凤梨叶在小鼠中的降血脂机制：与贝特类药物不同但与他汀类药物相似(Hypolipidemic mechanisms of Ananas comosus L.leaves inmice:different from fibrates but similar to statins)”的研究还公开了具有类似于他汀类药物机制的凤梨叶提取物的降脂特性。

本发明证明了来自凤梨果肉、果核和果梗的包含特定化合物N1,N10-二阿魏酰精脒的凤梨提取物表现出降低胆固醇的治疗特性。本发明提供了一种表现出HMG-CoA还原酶和脂肪酶抑制作用的天然产物，其可以与市场上出售的合成降胆固醇药物一样有效。该降胆固醇药物的天然替代品可能会导致对种植凤梨的投资加大，并增加农产品的价值。

发明内容

本发明的一个目的是开发用于预防或治疗高胆固醇血症的组合物，其包含表现出HMG-CoA还原酶抑制活性和脂肪酶抑制活性的化合物。本发明的另一个目的是提供来自凤梨提取物的天然治疗组合物，其将降低心血管疾病的总体风险并预防和治疗这样的病症。本发明的进一步目的是提供由凤梨果核、果肉或果梗制备用于治疗高胆固醇血症的组合物的方法。

因此，本发明提供了一种用于预防或治疗高胆固醇血症的组合物，其包含从凤梨中获得的提取物，所述提取物包含治疗有效量的N1,N10-二阿魏酰精脒。

还提供了由凤梨果核、果肉或果梗制备上述组合物的方法。

在相关的方面，包含从凤梨中获得的提取物的组合物可用于生产预防或治疗高胆固醇血症的药物，该提取物包含治疗有效量的N1,N10-二阿魏酰精脒。

附图说明

所包括的用于提供对本发明的进一步理解的附图并入本文以说明本发明的实施例。它们还与描述一起解释了本发明的原理，而不是旨在进行限制。

图1示出了使用α-氰基-4-羟基肉桂酸(ACHCA)作为基质获得的凝胶过滤色谱法(GFC)凤梨果肉(PAF)馏分(fraction)05-07的MALDI-TOF质谱；

图2示出了根据本发明的优选提取和分离方法获得的活性馏分的高分辨率质谱(HRMS)全质谱；

图3示出了与本发明的活性剂N1,N10-二阿魏酰精脒对应的m/z 498.2599[M+H]⁺的串联质谱(MS/MS)裂解；

图4示出了本发明的降胆固醇化合物N1,N10-二阿魏酰精脒的分子结构。

具体实施方式