[发明专利]由(R)-2-氨基丁酸合成S-氟丁酰草胺的方法在审
| 申请号： | 202180014185.X | 申请日： | 2021-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN115087633A | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | R·V·达塔尔;毛涧桦 | 申请（专利权）人： | 凯米诺瓦有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C51/363;C07C67/08;C07C67/30;C07C235/20;C07C53/19;C07C69/63;C07C69/712 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王世娜 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 丁酸 合成 氟丁酰草胺 方法 | ||
1.一种用于制备化合物S-1的方法
该化合物S-1由化合物R-2制备
其中化合物R-2是通过以下方式制备的：
用碱金属亚硝酸盐和氢溴酸处理化合物R-3
2.如权利要求1所述的方法，其中，通过包括以下的方法将化合物R-2转化为化合物S-1：
用C1-C6烷醇处理化合物R-2以制备具有式R-4的化合物；
其中R1是C1-C6烷基；
用化合物5处理具有式R-4的化合物
以制备具有式S-6的化合物
其中R1是C1-C6烷基；以及
用化合物7处理具有式S-6的化合物
3.如权利要求2所述的方法，其中，处理化合物R-2以制备该具有式R-4的化合物包括
用氯化剂处理化合物R-2以制备化合物R-8
以及
用C1-C6烷醇或其盐处理化合物R-8。
4.如权利要求3所述的方法，其中，该氯化剂是亚硫酰氯。
5.如权利要求2所述的方法，其中，R1是CH3。
6.如权利要求1所述的方法，其中，通过包括以下的方法将化合物R-2转化为化合物S-1：
用氯化剂处理化合物R-2以制备化合物R-8
用化合物7处理化合物R-8
以制备化合物R-9
以及
用化合物5处理化合物R-9
7.如权利要求6所述的方法，其中，该氯化剂是亚硫酰氯。
8.一种用于制备化合物S-1的方法
该化合物S-1由化合物R-2制备
其中化合物R-2是通过以下方式制备的：
用碱金属亚硝酸盐和氢溴酸处理化合物R-3
该方法进一步包括将化合物R-2转化为化合物S-1。
9.如权利要求8所述的方法，其中，通过包括以下的方法将化合物R-2转化为化合物S-1：
用C1-C6烷醇处理化合物R-2以制备具有式R-4的化合物；
其中R1是C1-C6烷基；
用化合物5处理具有式R-4的化合物
以制备具有式S-6的化合物
其中R1是C1-C6烷基；以及
用化合物7处理具有式S-6的化合物
10.如权利要求9所述的方法，其中，处理化合物R-2以制备化合物R-4包括
用氯化剂处理化合物R-2以制备化合物R-8
以及
用C1-C6烷醇或其盐处理化合物R-8。
11.如权利要求10所述的方法，其中，该氯化剂是亚硫酰氯。
12.如权利要求9所述的方法，其中，R1是CH3。
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