[发明专利]由(R)-2-氨基丁酸合成S-氟丁酰草胺的方法在审

申请号：	202180014185.X	申请日：	2021-02-10
公开（公告）号：	CN115087633A	公开（公告）日：	2022-09-20
发明（设计）人：	R·V·达塔尔;毛涧桦	申请（专利权）人：	凯米诺瓦有限公司
主分类号：	C07C231/02	分类号：	C07C231/02;C07C51/363;C07C67/08;C07C67/30;C07C235/20;C07C53/19;C07C69/63;C07C69/712
代理公司：	永新专利商标代理有限公司 72002	代理人：	王世娜
地址：	丹麦***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	氨基丁酸合成氟丁酰草胺方法
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【说明书】：

披露了用于由(R)‑2‑溴丁酸制备化合物S‑1(S‑1)的方法，该(R)‑2‑溴丁酸是通过用碱金属亚硝酸盐化合物和氢溴酸处理(R)‑2‑氨基丁酸制备的。

技术领域

本发明涉及一种用于制备氟丁酰草胺的(S)-对映异构体的方法。

背景技术

美国专利号4,929,273披露了具有式1的N-苄基-2-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-丁酰胺作为除草化合物。N-苄基-2-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-丁酰胺在酰胺部分的2-碳上具有单个不对称中心，并且因此可以是手性分子。

该呈外消旋形式的化合物已经以常用名氟丁酰草胺作为土壤除草剂在商业上销售，用于谷物中的双子叶杂草的出苗前和出苗后控制。其抑制了类胡萝卜素的生物合成中涉及的酶八氢番茄红素脱氢酶。类胡萝卜素的耗尽导致了易感杂草的叶绿素的光氧化以及白化/褪绿。

美国专利号4,929,273还披露了(-)-光学异构体比外消旋混合物更具有除草活性。更具活性的对映异构体已经被确定为具有如化合物S-1所示的(S)-构型(Environ.Sci.Technol.[环境科学与技术]2013,47,6806-6811和Environ.Sci.Technol.[环境科学与技术]2013,47,6812-6818)。

虽然前面的参考文献中披露的方法可以提供所期望的化合物S-1，但仍寻求持续改进，特别是在开发以商业规模提供材料的方法方面。因此，持续需要更低成本、更有效、更灵活或更方便操作的新方法。

发明内容

实施例A.本发明提供了一种制备化合物S-1的方法

该化合物S-1由化合物R-2制备

其中化合物R-2是通过以下方式制备的：

用碱金属亚硝酸盐和氢溴酸处理化合物R-3

实施例B.本发明还提供了一种用于制备化合物S-1的方法

该化合物S-1由化合物R-2制备

其中化合物R-2是通过以下方式制备的：

用碱金属亚硝酸盐和氢溴酸处理化合物R-3

该方法进一步包括将化合物R-2转化为化合物S-1。

实施例C.本发明还提供了一种用于制备化合物S-1的方法